有机化学学习及解题指导 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:科学出版

作者:冯金城等

出品人:

页数:440

译者:

出版时间:2005-7

价格:34.00元

装帧:简裝本

isbn号码:9787030150233

丛书系列:

图书标签:

• 有机化学
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现代药物化学导论：从分子设计到临床应用 图书简介 聚焦前沿，系统构建药物化学知识体系 本书旨在为化学、药学、生物科学以及相关医学领域的学生和研究人员提供一部全面、深入且与时俱进的现代药物化学教材与参考书。我们深知，药物的开发是一个高度跨学科的复杂过程，涉及精细的有机合成、精准的生物学评估以及严格的临床转化。因此，《现代药物化学导论》摒弃了传统教材中过于侧重基础反应机理的叙述方式，转而构建一个以“药物发现流程”为主线的知识框架，强调理论与实践的紧密结合。 第一部分：药物化学的基石与工具箱 本部分为后续深入内容奠定坚实基础，着重介绍现代药物化学研究者必备的理论工具和定性分析手段。 第一章：药物化学的演进与学科定位 本章首先梳理了药物化学自古典药材提取到基于靶点设计的历史脉络，明确其在整个新药研发链条中的核心地位。我们将详细讨论当前药物化学面临的挑战，如耐药性、复杂疾病的靶点发现等。重点阐述了“小分子”与“大分子”药物的本质区别、优缺点及其在现代治疗中的角色分配。 第二章：药物分子基础：构效关系（SAR）的定量化 构效关系是药物化学的灵魂。本章不再停留在定性的描述，而是深入探讨定量构效关系（QSAR）的数学模型。我们将详细介绍Hansch分析、Free-Wilson分析等经典方法，并引入现代计算化学工具，如分子力场、密度泛函理论（DFT）在预测分子活性、溶解度和代谢稳定性方面的应用。特别讨论了立体化学、手性纯度对药物活性的决定性影响。 第三章：关键的药代动力学与药效学参数（ADME/Tox） 药物的“有效性”不仅取决于其能否与靶点结合，更取决于其能否在体内正确的时间到达正确的部位，并安全地排出体外。本章详细剖析吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）过程的分子机制。代谢部分将重点分析细胞色素P450酶系（CYP450）在药物活化与失活中的作用，并介绍如何通过结构修饰（如氘代、氟化）来优化药物的代谢稳定性，降低毒性风险。 第二部分：靶点导向的分子设计策略 本部分是全书的核心，系统介绍当前主流的药物设计方法论，从虚拟筛选到结构优化。 第四章：靶点识别与结构生物学基础 药物设计始于靶点。本章介绍如何利用基因组学、蛋白质组学数据筛选出潜在的药物靶点（酶、受体、离子通道等）。重点讲解蛋白质晶体学、冷冻电镜（Cryo-EM）和核磁共振（NMR）技术如何提供高分辨率的三维结构信息，为后续的基于结构的药物设计（SBDD）提供蓝图。讨论GPCRs、激酶等热门靶点的结构特点及其与配体结合的机制。 第五章：基于片段的药物发现（FBDD）与高通量筛选（HTS） 介绍如何从大规模化合物库中快速筛选出具有初步活性的“先导化合物”。HTS的流程、自动化技术及其面临的假阳性/假阴性挑战被详尽阐述。随后，深入讲解FBDD的概念——利用低分子量片段与靶点结合，再通过化学修饰或片段偶联来提升亲和力和选择性。 第六章：分子对接与虚拟筛选技术 分子对接（Molecular Docking）是SBDD的关键工具。本章详细介绍对接算法（如基于构象搜索和基于评分函数的组合），以及如何利用分子动力学模拟（MD Simulations）来验证对接结果，评估配体-靶点复合物的稳定性。讨论虚拟筛选（Virtual Screening）在缩小实验范围、降低研发成本中的实际应用案例。 第七章：先导化合物的优化与“类药性”提升 从初步活性分子到可成药候选物，需要经历严格的优化过程。本章聚焦于解决先导化合物的成药性问题，包括：如何降低与hERG钾离子通道的亲和力以避免心脏毒性；如何通过改善溶解度和渗透性（如P-gp底物性质）来提高口服生物利用度；以及如何应用生物电子等排体替换策略来维持活性并改善物理化学性质。 第三部分：特定治疗领域的药物化学前沿 本部分结合实际案例，展示药物化学原理在不同治疗领域中的落地应用。 第八章：抗感染药物化学：应对耐药性挑战 着重讨论抗生素、抗病毒药物（如HIV抑制剂、丙肝NS5A抑制剂）的设计策略。对于细菌和病毒，设计重点是如何绕过快速的突变和产生新的逃逸机制。分析新型作用机制药物（如靶向细菌毒力因子）的设计思路。 第九章：抗肿瘤药物化学：精准医疗的分子基础 癌症治疗已进入靶向时代。本章详细解析蛋白激酶抑制剂（如酪氨酸激酶抑制剂）、PARP抑制剂和PROTACs（靶向蛋白降解嵌合体）的设计原理。特别关注PROTACs作为“新一代”成药工具，其连接子设计和E3连接酶的选择标准。 第十章：中枢神经系统（CNS）药物设计难点 CNS药物的设计难点在于如何跨越血脑屏障（BBB）。本章量化分析影响BBB渗透性的分子参数（如极性表面积、氢键供体/受体数量），并讨论如何通过“遮蔽极性基团”等策略来增强脂溶性，同时避免被快速代谢。 附录：药物化学的未来展望 总结人工智能（AI）和机器学习在加速新药发现中的颠覆性作用，包括自动化反应路径预测、新型生物活性预测模型等。 本书特色： 1. 强调计算与实验的融合： 紧密结合结构生物学、计算化学与合成有机化学，避免理论脱节。 2. 案例驱动： 每部分均辅以FDA批准或处于临床后期的真实药物分子案例进行深度解析，剖析其设计历程和关键的化学修饰点。 3. 侧重前沿技术： 引入了PROTACs、共价抑制剂、肽类药物的口服生物利用度改进等热点技术。 《现代药物化学导论》旨在培养读者从宏观的药物发现战略到微观的分子修饰决策的系统性思维能力，是药物研发人员不可或缺的案头工具书。

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我之前在学习有机化学的时候，最大的困惑就是那些复杂的反应机理，总觉得像是在迷雾中摸索，看不清反应的真正动力学过程。这本教材在讲解反应机理的时候，采取了一种非常细致入微的分析方法，它不满足于简单地给出反应物和生成物，而是会深入到过渡态、碳正离子、碳负离子等关键中间体的稳定性分析上，这对我理解反应的选择性起到了决定性的作用。而且，书中对一些经典反应的探讨非常深入，比如各种取代反应、消除反应的竞争性问题，作者都给出了非常清晰的量化或定性的分析。读完相关章节后，我感觉自己对有机化学的反应规律有了一个整体性的把握，不再是零散的知识点，而是一个互相联系的有机整体。对于那些想要冲刺高分或者挑战更深层次研究的读者来说，这本书的深度绝对是足够的，它提供的不仅仅是基础知识，更是分析问题的思维框架。

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这本书的语言风格非常严谨，但在必要的地方又保持了必要的亲切感，这在理工科教材中是很难得的平衡。它在介绍新的化学概念时，往往会先从学生已知的、更简单的概念出发进行类比和延伸，使得知识点的引入自然而流畅，没有那种突兀的“跳跃感”。我尤其欣赏作者在处理立体化学和构象分析时的严谨性，对于如何用各种投影法（如牛排投影、锯木架投影）来准确描述分子的三维空间结构，书中都有详尽的图示和详细的步骤分解，这对于掌握有机化学这门高度依赖空间想象力的学科来说，是无价的财富。阅读过程中，我几乎不需要频繁查阅其他资料来辅助理解核心概念，因为它自己就形成了一个完整的知识闭环。

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坦白说，我最看重的是它在解题指导部分的实用性。市面上很多参考书，题目都是标准化的，解起来套路性很强，但真正遇到考试或竞赛中的新颖题目时就束手无策了。这本书在这方面做得非常出色，它收录的例题和习题的覆盖面极广，难度梯度设置也非常合理。更重要的是，它提供的解题思路不是标准答案式的“套路”，而是展示了解题的“心路历程”。作者会详细分析在解决某个特定问题时，应该优先考虑哪几个关键的反应类型，如何根据官能团的特性来预测产物，甚至是如何巧妙地利用官能团的保护与脱保护策略。对于那些总是在“不知道从何下手”的同学来说，这本书无疑是一盏明灯，它教会你如何像一个真正的化学家那样去审视和解决问题，而不是简单地套用公式。

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这本书的排版实在是让人眼前一亮，封面设计简洁大方，内页的纸质也很有质感，拿在手里感觉非常舒服。我特别喜欢它在知识点梳理上的那种条理性和系统性，不像有些教材那样把概念东拉西扯地堆在一起，这本书的结构就像一张精心绘制的地图，把复杂的有机化学知识点串联起来，让你能清晰地看到每部分之间的逻辑关系。尤其是那些结构式的绘制，非常清晰，即便是初学者也能很快上手理解。作者在概念的阐述上，用词非常精准，没有太多晦涩难懂的术语堆砌，而是通过生动的例子来解释抽象的化学反应机理，这一点对我的帮助尤其大。我感觉这本书不仅仅是在教你“是什么”，更是在教你“为什么会这样”，这种深层次的理解，远比死记硬背来得扎实。总的来说，这本书在视觉和内容组织上都达到了很高的水准，让人阅读起来有一种愉悦感，而不是学习时的枯燥感。

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从整体的学习体验来看，这本书的自学友好度非常高。作者似乎非常理解自学者在面对复杂化学结构和反应时可能出现的障碍，因此在每一章的末尾都设计了“难点辨析”或者“易混淆点对比”的小节。这些小节往往能精准地指出学习者最容易犯错的地方，比如对亲核试剂和亲电试剂的区分，或者不同温度下反应机理的转变等等。这种前瞻性的设计，极大地减少了我在学习过程中反复纠正错误的时间成本。此外，书中的索引和术语表做得非常详尽，当你需要快速回顾某个特定反应或概念时，可以迅速定位，提高了学习效率。毫不夸张地说，这本书不仅仅是一本教科书，更像是一位经验丰富的导师，在你自学路上默默地提供着精准的指导和支持。

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