目錄
第一章 緒論
第一節 藥物化學的定義和範圍
第二節 藥物發展的簡要迴顧
第三節 藥物化學與其它學科的關係
第四節 本書的內容
第二章 藥物的化學結構與藥代動力學
第一節 引言
第二節 藥物的作用過程
一 藥劑相
二 藥代動力相
三 藥效相
第三節 藥代動力學參數
第四節 藥物的化學結構與吸收
一 生物膜
二 藥物在消化道的吸收
三 藥物的化學結構對吸收的影響
第五節 藥物的化學結構與分布
一 分子的大小對分布的影響
二 親脂性對分布的影響
三 電荷對分布的影響
四 藥物的化學結構與組織成分或蛋白結閤的關係
第六節 藥物的化學結構和生物轉化
一 藥物代謝的兩個階段
二 氧化作用
三 還原作用
四 水解作用
五 結閤作用
六 影響藥物代謝的因素
第七節 藥物的化學結構與消除過程
一 藥物的經腎排除
二 藥物經膽汁排除
第三章 藥物作用的理化基礎
第一節 藥物作用的分類
一 Ferguson原理
二 結構非特異性藥物
三 結構特異性藥物
第二節 藥物―受體相互作用的理論
一 占據學說
二 親和力和內在活性學說
三 絞鏈學說
四 速率學說
五 誘導契閤
六 大分子微擾學說
七 “雙態”模型的占據――活化學說
第三節 藥物―受體的相互作用力
一 藥物―受體的鍵閤類型
二 立體因素對藥物―受體作用的影響
第四節 藥物―受體相互作用的基本原理
第四章 藥物的化學結構與生物活性的關係
第一節 定義和範圍
第二節 藥效團和基本結構
第三節 藥動團
一 天然氨基酸
二 磷酸基
三 糖基
四 其它
第四節 毒性基團
第五節 基團變化對活性的影響
一 酸性和堿性基團
二 酰基
三 烷基
四 鹵素
五 羥基
六 巰基和二硫基
七 醚基和硫醚基
八 硝基
第六節 藥效構象
一 乙酰膽堿的藥效構象
二 三環類擬精神藥的環拓撲學
三 多巴胺與受體結閤的優勢構象
四 阿片類化閤物
五 二氫吡啶鈣拮抗劑的構象
六 芳香族維生素甲的構象
七 環氧閤酶抑製劑的構象
八 聯苯類保肝作用的構象
第五章 定量構效關係
第一節 定量構效關係的定義和研究範圍
第二節 綫性自由能相關分析法
一 Hansch―藤田方程的導齣
二 Hansch―藤田分析法的操作步驟
三 首批化閤物的選定
四 生物學參數的錶示法
第三節 物化參數的錶示法
一 電性參數
二 疏水參數
三 立體參數
四 指示變量
第四節 統計學處理
第五節 舉例
一 磺胺化閤物的抗菌作用
二 亞硝脲的抗白血病作用
三 芳香三嗪化閤物的抗癌作用
四 磷酸酯的抑製膽堿酯酶作用
五 氨基甲酸酯類在胃和腸中的吸收作用
六 鳥嘌呤衍生物對黃嘌呤氧化酶的抑製作用
七 苯酞類的抗驚作用
八 喹諾酮類化閤物的抗菌作用
九 吡喃烯胺類抗過敏藥物的設計
十 三嗪化閤物的抗白血病作用
第六節 Free－Wilson模型
一 經典的Free－Wilson模型
二 Fujita－Ban改良模型
第七節 模式識彆
一 一般概念
二 實施過程
三 模式分類方法
第八節 三維定量構效關係
一 分子的三維結構
二 理論化學計算
三 已知受體結構的三維構效關係
四 未知受體結構的三維構效關係
第六章 酶抑製劑
第一節 概論
第二節 酶動力學
第三節 酶抑製劑
一 可逆性抑製劑
二 不可逆抑製劑
第四節 酶抑製劑舉例
一 可逆性抑製劑
二 過渡態類似物
三 指嚮活性部位的不可逆抑製劑
四 基於機製的不可逆抑製劑（自殺性底物）
第五節 多底物類似物抑製劑
一 原理
二 天鼕氨酸氨甲酰轉移酶
三 胸苷酸閤成酶
四 上皮細胞生長因子酪氨酸激酶
第七章 作用於離子通道的藥物
第一節 引言
一 膜蛋白
二 心搏的動力學
第二節 鈉離子通道
一 鈉離子通道阻斷劑――局部麻醉藥
二 抗心律失常藥
第三節 鈣離子通道
一 鈣通道拮抗劑
二 鈣通道激活劑
第四節 鉀離子通道
一 鉀通道拮抗劑
二 鉀通道開放劑
第八章 化療藥物
第一節 化學治療的分子基礎
第二節 生化反應的重要靶點
一 第1類反應
二 第2類反應
三 第3類反應
第三節 腫瘤化療藥物
一 細胞毒類抗腫瘤藥物作用的一般原理
二 直接作用於DNA的抗腫瘤藥物
三 乾擾DNA閤成的抗腫瘤藥物
四 以有絲分裂為靶點的抗腫瘤藥物
第四節 抗病毒藥物
一 改變嘧啶堿基的核苷
二 改變糖結構的核苷
三 病毒唑
四 碳環核苷
五 非核苷抗病毒藥物
六 抗愛滋病藥物
第九章 藥物分子設計
第一節 引言
第二節 先導化閤物的産生
一 天然生物活性物質
二 以生物化學或藥理學為基礎的先導物
三 藥物的副作用作為先導物
四 藥物閤成的中間體作為先導物
五 用普篩方法發現先導物
第三節 先導化閤物的優化
一 先導物優化的一般方法
二 超熱力學優化方法
三 藥物的潛伏化
四 軟藥
第四節 用作藥物轉釋載體的單剋隆抗體
一 抗體作為載體
二 單剋隆抗體
三 藥物與單剋隆抗體的偶聯
第十章 生物技術在藥物研究和生産中的應用
第一節 引言
第二節 基因工程的一般方法
一 基本原理
二 真核生物基因的剋隆
三 真核多肽在大腸杆菌的錶達
四 體內外的酶處理
第三節 多肽在酵母和哺乳細胞的錶達
一 多肽在酵母的錶達
二 多肽在哺乳細胞的錶達
第四節 單剋隆抗體
一 單剋隆抗體的製備
二 單剋隆抗體的臨床應用
三 人體單剋隆抗體
第五節 蛋白質設計
一 經氨基酸置換改變蛋白質的物理化學性質
二 分子定位
三 結語
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參考文獻
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