天然药物化学

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出版者:第1版 (2004年8月1日)
作者:宋晓凯
出品人:
页数:284
译者:
出版时间:2004-8-1
价格:29.00
装帧:平装(无盘)
isbn号码:9787502557751
丛书系列:
图书标签:
  • 天然产物
  • 药物化学
  • 中药化学
  • 植物化学
  • 生物化学
  • 药理学
  • 化学成分
  • 活性成分
  • 天然药物
  • 药物发现
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具体描述

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。主要研究各类天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。全书共10章。第1章总论,介绍天然药物化学的基本知识以及工业化新技术;第2-9章的各论部分分别讨论了各主要类型化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法(有些章节结合实例介绍了工业化新技术);第10章讨论了天然药物研究与开发的一般程序。本教材可作为制药工程及相关专业的本科教材,也可作为相关专业的成人教育以及生产、科研人员的参考书。

现代有机合成方法学:从基础到前沿 本书聚焦于有机合成化学领域的前沿进展与核心方法,旨在为化学专业学生、科研人员以及药物化学工作者提供一本系统、深入且具有实践指导意义的参考书。 第一部分:合成化学的基石与前沿工具 第一章:现代合成化学概述与策略制定 本章首先回顾了有机合成化学在现代科学,尤其是药物发现和材料科学中的核心地位。随后,深入探讨了合成路线设计的逻辑框架,包括逆合成分析(Retrosynthesis)的深度应用,特别是在面对复杂天然产物或手性药物分子时的多路径选择与评估。重点讨论了合成策略的经济性、原子经济性(Atom Economy)以及环境友好性(绿色化学原则)在现代合成设计中的考量。 第二章:过渡金属催化:钯、铑与镍的主导地位 过渡金属催化是现代有机合成的支柱。本章详尽阐述了钯催化反应的最新发展,特别是C-H键活化(C-H Activation)的区域选择性和官能团耐受性。我们详细剖析了Buchwald-Hartwig胺化、Suzuki-Miyaura偶联的改良配体体系(如第二代和第三代膦配体),并探讨了这些反应如何应用于复杂分子骨架的快速构建。此外,本章还专题介绍了铑催化在环化反应(如[3+2]环加成)中的独特优势,以及镍催化剂在还原偶联反应中替代钯的潜力和挑战,包括其在小分子制药工业中的成本效益分析。 第三章:不对称催化与手性控制 手性是生命科学的核心。本章系统梳理了不对称催化领域最关键的进展。重点覆盖了不对称氢化(不对称转移氢化)、不对称环氧化(Sharpless环氧化及其衍生方法)以及不对称Aldol反应。对新型手性配体(如BINAP衍生物、手性噁唑啉配体)的设计原理和作用机制进行了深入分析。此外,本章还引入了流动化学(Flow Chemistry)背景下的手性催化体系,探讨如何通过精确控制反应温度和停留时间来提高对映选择性(Enantioselectivity)。 第四章:光氧化还原催化:能量驱动的合成革命 光氧化还原催化(Photoredox Catalysis)是近年来发展最为迅猛的合成技术之一。本章全面介绍了基于铱和钌配合物以及有机染料作为光催化剂的机制。详细分析了单电子转移(SET)过程在构建自由基中间体中的作用,并将其应用于远程官能团化、自由基环化以及聚合反应。本章探讨了如何通过调控光的波长和强度来精确控制反应的选择性,为传统热力学控制的反应提供了温和的替代方案。 第二部分:关键官能团转化与新型偶联技术 第五章:C-H键活化的精细调控 超越传统的预官能团化策略,本章聚焦于直接C-H键官能团化的精确控制。我们分类讨论了导向基团(Directing Group)辅助的C-H活化,包括邻位、间位和对位选择性的实现。特别关注了金属(如Pd, Rh)介导的C-H酰化、烯基化和芳基化反应。同时,对非金属催化体系下的C-H键活化,例如通过氧化剂驱动的C-H键氧化官能团化,进行了细致的比较和评估。 第六章:氟化学与杂原子修饰的新范式 在药物化学和材料科学中,引入氟原子和特定杂原子(如硫、硅)至关重要。本章详细介绍了新型亲电和亲核氟化试剂(如Selectfluor的升级版、DABCO-based氟化试剂)的合成与应用。对于杂原子修饰,重点探讨了硫醇与烯烃的自由基加成、硫原子的氧化选择性转化,以及硅烷化反应在C-C键构建中的保护与活化作用。 第七章:亲核取代与消除反应的再评估 尽管是经典反应,亲核取代(SN1/SN2/SNAr)和消除反应(E1/E2)依然是合成的基础。本章从现代角度重新审视这些反应,重点分析了在极性非质子溶剂、高压条件或特殊催化剂存在下,如何打破经典的区域选择性和立体选择性限制。引入了“准”亲核试剂的概念,探讨了在温和条件下实现高活性的胺化和醚化反应的新策略。 第三部分:复杂体系的构建与集成技术 第八章:多组分反应(MCRs)与组合化学 多组分反应(Multicomponent Reactions)是高效合成复杂结构库的利器。本章系统介绍了经典的Ugi、Passerini反应的现代变体,以及基于这些反应的固相合成(Solid-Phase Synthesis)技术。重点讨论了如何利用MCRs在一步反应中同时引入多个药效团,极大地加速了先导化合物的筛选进程。 第九章:流动化学(Flow Chemistry)在合成中的工业应用 流动化学正从实验室走向工业化。本章详细介绍了微通道反应器(Microreactors)的优势,包括其在处理高危反应(如硝化、重氮化)、高放热反应以及需要快速混合和精确控温的反应中的不可替代性。探讨了如何将光化学反应、电化学反应与流动体系集成,实现更安全、更高效、更易于放大的合成流程。 第十章:计算化学辅助的合成路径优化 现代合成设计离不开计算化学的指导。本章介绍了密度泛函理论(DFT)在预测反应能垒、确定过渡态结构以及理解催化循环中的关键作用。重点讲解了如何利用计算结果来指导配体设计,优化反应条件(如溶剂效应、温度效应),以及预测反应的立体化学产物比例,从而显著减少盲目实验的次数。 --- 目标读者对象: 高年级本科生及研究生: 为其提供扎实的理论基础和前沿研究的视角。 药物化学家与合成化学家: 作为一本随时可查阅的、涵盖最新方法的工具书。 精细化学品研发人员: 提供可放大、高选择性的转化技术。 本书特点: 深度聚焦于“方法学”而非“产品”: 强调反应的机理、限制和适用性,而非单一化合物的合成过程。 强调集成性: 将过渡金属催化、光化学和流动技术等前沿手段有机结合。 实例丰富且具有前瞻性: 引用了近年来顶级期刊中发表的、具有高影响力的创新性合成工作。

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