药用有机化学 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:中国医药科技出版社

作者:郭扬

出品人:

页数:361

译者:

出版时间:2008-7

价格:40.00元

装帧:

isbn号码:9787506738798

丛书系列:

图书标签:

• 药用化学
• 有机化学
• 药物化学
• 药物合成
• 药物分析
• 药物设计
• 有机合成
• 化学
• 医药
• 生命科学

药用植物化学导论：天然产物的发现、结构与生物活性研究 本书并非《药用有机化学》。本书聚焦于天然产物化学领域，深入探讨植物来源的次级代谢产物——特别是那些具有潜在药理活性的化合物。我们的目标是为读者构建一个全面、深入的框架，理解如何从复杂的植物基质中分离、鉴定这些活性分子，并阐明其结构与功能之间的关系。 本书涵盖了从基础理论到前沿应用的广泛内容，旨在指导植物化学研究人员、药物化学家以及对天然药物资源开发感兴趣的专业人士。 --- 第一部分：天然产物化学的基础与概述 第一章：天然产物的世界与药物发现的演进 本章首先描绘了天然产物在人类医药史中的核心地位，并追溯了现代药物研发中对天然产物依赖性的历史脉络。我们将探讨什么是次级代谢产物（Secondary Metabolites），它们在植物生命活动中的生态学意义，以及如何根据其生物合成途径和化学结构对它们进行分类。分类系统将涵盖生物碱、萜类、黄酮类、酚酸类以及糖苷类等主要群组，为后续的结构分析奠定基础。 第二章：植物化学样本的采集、预处理与提取技术 高质量的提取是成功研究的关键。本章详细阐述了药用植物采集的最佳实践，包括植物部位选择、鉴定保存以及生物活性的保持。重点介绍了提取技术的发展历程，从传统的索氏提取、浸渍法，到现代高效的绿色提取技术，如超临界流体萃取（SFE）、微波辅助提取（MAE）和超声波辅助提取（UAE）。我们深入分析了溶剂选择的原理，如何根据目标化合物的极性、酸碱性来优化提取效率，并讨论了提取物的前期浓缩和脱脂处理。 第三章：分离科学：从粗提物到单体化合物 分离是天然产物化学中最具挑战性的环节之一。本章系统介绍用于分离和纯化复杂混合物的色谱技术。 柱色谱基础： 详细讲解了吸附剂的选择（硅胶、氧化铝、C18等）和洗脱系统的设计原理。 液相色谱的精进： 涵盖了中压制备色谱（MPLC）和高效液相色谱（HPLC）在天然产物分离中的应用，强调梯度洗脱策略和峰形控制。特别关注手性化合物的分离方法。 薄层色谱（TLC）的质量控制： 阐述TLC在快速监测分离过程和初步定性分析中的不可替代的作用。 --- 第二部分：结构解析的理论与实践 第四章：光谱学的基石：紫外-可见光谱与红外光谱 在确定分子骨架和官能团的过程中，光谱技术至关重要。本章深入解析了紫外-可见（UV-Vis）光谱在指示共轭体系（如黄酮类、花青素）中的应用，并介绍了使用二极管阵列检测器（DAD）辅助HPLC分离的优势。红外（IR）光谱部分，重点讨论了特征官能团（如O-H、C=O、C=N等）的振动模式归属，为初步判断分子类型提供了快速手段。 第五章：核磁共振波谱学（NMR）：天然产物结构解析的黄金标准 本章是结构确证的核心。我们从基础的$^{1} ext{H} ext{ NMR}$和$^{13} ext{C} ext{ NMR}$谱图解读入手，详细讲解化学位移、耦合常数和积分面积在确定碳骨架和氢原子连接性上的应用。随后，我们将重点介绍二维NMR技术： COSY, HSQC, HMBC： 如何通过这些关联谱来解析复杂的碳氢骨架连接。 NOESY/ROESY： 在确定分子三维空间构象、相对立体化学以及环状化合物的构象分析中的关键作用。 高级NMR应用： 探讨核磁共振在确定天然产物绝对构型（通过化学位移计算或与手性试剂反应）方面的应用。 第六章：质谱学（MS）：分子量、碎片和结构确证 质谱技术是测定分子量和获取结构片段信息的强大工具。本章涵盖了常用的电离技术，如电喷雾电离（ESI）和大气压化学电离（APCI）。重点分析了高分辨质谱（HRMS）在确定元素组成上的精确性。在碎片分析方面，我们详细解析了不同化合物类型（如萜类、生物碱）在串联质谱（MS/MS）中特有的裂解路径，以及如何利用这些信息来推断分子结构，特别是对于新化合物的结构解析流程。 --- 第三部分：药用活性评估与应用开发 第七章：生物活性筛选的策略与方法 获得单体化合物后，下一步是评估其药理潜力。本章介绍了体外（in vitro）和体内（in vivo）生物活性筛选的通用策略。 靶点导向筛选与表型筛选： 讨论两种主要筛选范式的优缺点。 基础药理活性测试： 详细介绍抗氧化（DPPH、ABTS法）、抗炎（如细胞因子抑制）、抗增殖（MTT法）等常见初筛模型的实验设计与数据解读。 构效关系（SAR）的初步建立： 如何通过比较结构类似物的活性差异，初步推断活性基团或优势药效团（Pharmacophore）。 第八章：天然产物质量控制与标准制定 为确保研究的可靠性和未来药物开发的安全性，质量控制至关重要。本章探讨了天然药物资源的标准化过程。内容包括： 指纹图谱技术（HPTLC/HPLC Fingerprinting）： 如何利用色谱模式建立复杂提取物的质量控制标准。 化合物的晶体学分析： 利用X射线单晶衍射技术（若可行）对天然产物进行最终的、无可争议的结构确证。 药典标准与稳定性研究： 对照现有药典（如USP, EP）对活性成分的含量测定方法，以及如何进行加速和长期稳定性测试以确定储存条件。 第九章：从活性分子到先导化合物：挑战与展望 本章总结了天然产物研究的价值链，并展望了未来发展方向。探讨了天然产物化合物在生物利用度、代谢稳定性方面面临的挑战，以及如何利用半合成或全合成方法对其优势结构进行修饰，以优化其药代动力学（ADME）性质，加速其向先导化合物的转化。 --- 总结 本书通过严谨的化学方法论，系统地梳理了从植物中分离、鉴定具有药用价值的有机分子，并对其生物活性进行初步评估的完整科学流程。它强调了光谱学、色谱分离技术与生物学检测方法的交叉融合，为读者提供了一套实用的、基于化学原理的天然产物研究工具箱。

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最让我感到震撼的是，这本书并没有将“药用”和“有机”割裂开来，而是将它们视为一个相互塑造的整体。它没有过多地陷入到生物靶点机制的细节中去（毕竟那是药理学的范畴），而是聚焦于如何用有机化学的工具箱，在分子层面上实现对药物活性的“微调”。书中对“结构-活性关系”（SAR）的探讨，不是停留在简单的“增加取代基A提高活性”的层面，而是深入剖析了该取代基如何影响分子的电荷分布、氢键供体/受体能力，进而影响其与靶点的结合力。例如，在讨论新一代HIV抑制剂的开发时，书中详细描绘了化学家如何通过精妙的官能团修饰来绕过已有的耐药性，这其中的每一步修饰，都严格基于有机化学的原理，例如利用位阻效应保护易被代谢的位点，或引入极性基团以改善水溶性。这种从微观化学结构到宏观生物效应的无缝衔接，让学习者对有机化学在生命科学中的核心地位有了全新的、更具使命感的认识。这本书真正教会了我如何用化学家的思维去“设计生命活动”。

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这本书的装帧和图文排版也值得一提，它极大地减轻了阅读有机化学教材时常有的视觉疲劳感。许多教科书为了追求信息密度，导致图表和文字混杂在一起，密密麻麻的反应式让人望而生畏。然而，《药用有机化学》在版式设计上显得十分克制和清晰。关键的反应机理图，都会被单独提炼出来，使用清晰的箭头和符号指示，辅以简洁的文字说明，不会让读者在阅读主干文字时被过多的细节分散注意力。更令人称道的是，它对一些具有历史意义的“经典反应”——比如那些诺贝尔奖级别的有机反应，在应用于药物合成的案例解析中，都给予了足够的篇幅来阐释其机制的精妙之处，而非仅仅将其视为一个反应名称。这使得本书读起来像一本带有深度解析的专业参考书，而非冷冰冰的教材。对于像我这样需要花费大量时间对着结构图思考的读者，这种舒适的阅读体验无疑是提高学习效率的关键因素。

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这本《药用有机化学》的书籍，真的让我这个化学系大三学生感到惊喜。我一直觉得有机化学和药物化学之间的联系，在很多教材里都处理得比较生硬，要么是偏向于基础反应机理的枯燥讲解，要么是直接跳跃到复杂的药物分子结构，中间的“桥梁”总是缺失的。然而，这本书却巧妙地填补了这个空白。它没有一股脑地堆砌晦涩难懂的合成路线图，而是将重要的药效团（pharmacophore）的构建，与具体的有机反应步骤紧密结合起来。比如，在讲解杂环化合物的构建时，作者没有仅仅停留在反应条件的罗列上，而是深入分析了为什么某种特定的环化反应更适用于构建具有特定生物活性的骨架，这种对“为什么”的探讨，远比单纯的“怎么做”更有价值。书中对一些经典药物（如磺胺类、巴比妥类）的合成历史回顾和结构修饰的逻辑推演，清晰地展示了药物化学家是如何运用有机化学的知识，一步步优化先导化合物的。这种以应用驱动学习的模式，极大地激发了我深入研究反应机制的兴趣，感觉不再是为了考试而记忆反应，而是为了更好地设计分子而理解反应。对于我这种正处于理论知识向实际应用转化的阶段的学生来说，这本书简直是如获至宝，它让枯燥的反应机理立刻鲜活了起来，充满了创造性的可能性。

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说实话，我是一个对纯理论知识不太感冒的读者，更偏爱那些能立刻看到实际效果和应用场景的书籍。因此，当我拿起《药用有机化学》时，原本做好了又要啃下厚厚一堆反应平衡和立体化学分析的心理准备。但出乎意料的是，这本书的叙事风格非常“接地气”。它似乎是站在一位资深药企研发人员的角度来组织内容的，而非高高在上的学术权威。书中对于一些关键官能团，比如硝基、酰胺、酯基在药物分子中的代谢稳定性、亲脂性（logP）的影响，都有非常直观的化学结构和药代动力学参数的交叉讨论。印象最深的是关于手性药物的章节，作者不仅解释了为什么对映体会产生不同的药效，还详细阐述了在不对称合成中，如何通过选择不同的催化剂体系（如Sharpless环氧化、不对称氢化）来精确控制立体中心，这对于我们理解药物质量和安全性至关重要。它没有用过于复杂的数学模型来轰炸读者，而是用大量的、贴近工业化生产的实例来佐证理论的合理性。这种“知识即工具”的编排方式，让我感觉自己不是在学习一门抽象的学科，而是在学习一套解决实际分子设计问题的工具箱。

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我对这本书的结构和深度感到非常满意，特别是它对“合成策略”的探讨。很多药化入门书都会把合成路线看作是已知步骤的简单堆砌，但这本书却将合成过程视为一种“逆向工程”的挑战。它引入了“合成子（synthon）”的概念，并将其与目标药物分子结构进行解耦分析，教会我们如何从复杂的目标分子出发，逐步拆解到易于获得的起始原料。这种思维训练，对于提高独立解决问题的能力至关重要。书中对几种核心骨架（如喹啉、吲哚、氮杂环）的构建，都提供了不止一种合成路径的比较，并且详细分析了每条路径的原子经济性、区域选择性和官能团耐受性。例如，在讨论合成抗癌药物的复杂多环结构时，作者会对比传统的多步线性合成与更现代的串联反应或多组分反应的优劣。这种辩证和优化的视角，使得学习过程充满了探索的乐趣，让人能真正体会到有机化学不仅仅是遵循规则，更是创造规则的过程。对于有志于从事新药研发的读者来说，这种培养战略性思维的内容是极其宝贵的。

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