第1 章 药物晶型技术概述…………………………………………………… 1
1 1 晶型药物的特点……………………………………………………… 2
1 1 1 晶体的易变性………………………………………………… 2
1 1 2 晶种的重要性………………………………………………… 3
1 2 晶型药物的鉴别……………………………………………………… 4
1 2 1 X 线衍射……………………………………………………… 6
1 2 2 其他方法……………………………………………………… 7
第2 章 药物晶型专利概述…………………………………………………… 8
2 1 申请与实质审查……………………………………………………… 9
2 1 1 申请文件撰写………………………………………………… 9
2 1 2 实质审查…………………………………………………… 11
2 2 复审与无效审查……………………………………………………… 15
2 2 1 复审审查…………………………………………………… 15
2 2 2 无效审查…………………………………………………… 18
2 3 专利诉讼的审理……………………………………………………… 23
2 3 1 行政诉讼的审理…………………………………………… 23
2 3 2 侵权诉讼的审理…………………………………………… 24
2 4 药物晶型的专利性…………………………………………………… 25
2 4 1 审查基准…………………………………………………… 25
2 4 2 审查实践…………………………………………………… 29
第3 章 国内晶型专利案例评析…………………………………………… 34
3 1 复审案例……………………………………………………………… 34
3 1 1 “2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基) -4-甲基-5-噻唑甲酸的
多晶型体及其制备方法” 复审案………………………… 34
3 1 2 “多晶型药物及其制备方法” 复审案…………………… 39
3 1 3 “有机化合物” 复审案…………………………………… 45
3 1 4 “苯丙氨酸衍生物的结晶及其制造方法” 复审案……… 49
3 1 5 “O-(5,6,7,8-四氢-2-萘基) -N-(6-甲氧基-2-吡啶
基) -N-甲基硫代氨基甲酸酯及其制法” 复审案………… 55
3 1 6 “新药物” 复审案………………………………………… 60
3 2 无效案例……………………………………………………………… 67
3 2 1 XRPD 是表征药物晶体的指纹图谱: 正大天晴诉天津
药物研究院阿德福韦酯结晶无效案……………………… 67
3 2 2 孟繁新请求宣告上海天伟生物制药有限公司鲁比前列
酮晶体无效案……………………………………………… 80
3 2 3 技术效果是药物晶体发明具备创造性的核心: 江苏正大
天晴请求宣告贝林格尔英格海姆法玛两合公司噻托溴铵
单水合物无效案…………………………………………… 92
3 2 4 江苏豪森药业股份有限公司诉伊莱利利公司N-(4-[2-
(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-
5-基)乙基]苯甲酰基) -L-谷氨酸二钠盐七水合物晶型
无效案……………………………………………………… 101
3 3 诉讼案例…………………………………………………………… 108
3 3 1 贝林格尔英格海姆法玛与正大天晴关于溴化替托品的
结晶性单水合物专利权无效行政纠纷案………………… 108
3 3 2 无锡药兴医药科技有限公司与北京天衡药物研究院关于
四苄基伏格列波糖专利权无效的行政纠纷案…………… 124
3 3 3 沃尼尔•朗伯公司与北京嘉林药业股份有限公司关于
阿托伐他汀晶型无效的行政诉讼案……………………… 135
3 3 4 帝人制药与北京嘉林药业股份有限公司关于2-(3-氰基-
4-异丁氧基苯基) -4-甲基-5-噻唑羧酸A 晶的行政诉
讼案………………………………………………………… 147
第4 章 国外晶型专利案例评析………………………………………… 160
4 1 专利侵权应对……………………………………………………… 160
4 1 1 SmithKline 公司诉Apotex 公司侵犯盐酸帕罗西汀半水
合物发明专利权…………………………………………… 160
4 1 2 Zenith 公司请求法院确认其头孢拉定半水合物产品不
侵犯Bristol 公司头孢拉定一水合物发明专利权………… 167
4 2 专利挑战策略……………………………………………………… 175
4 2 1 Watson､Sandoz､Lupin､Apotex 四公司共同以不具备
新颖性､创造性挑战Cephalon 公司Ⅰ型阿莫达非尼晶
体发明专利权……………………………………………… 175
4 2 2 Novopharm 公司以不具备新颖性､存在不正当行为､未
公开最佳实施方式为由挑战Glaxo 公司盐酸雷尼替丁Ⅱ型
晶体发明专利权失败, 转战Ⅰ型晶体仿制药获得成功…… 191
第5 章 药物纯度专利审查及案例解析………………………………… 201
5 1 纯度专利审查……………………………………………………… 201
5 1 1 纯化技术与专利问题……………………………………… 201
5 1 2 各国专利审查基准………………………………………… 203
5 1 3 申请与实质审查…………………………………………… 207
5 2 国内专利案例评析………………………………………………… 211
5 2 1 “高纯戊霉素” 实审案…………………………………… 211
5 2 2 “(S) -N-甲基纳曲酮､其合成方法以及其药物用途”
复审案……………………………………………………… 214
5 2 3 “一种高纯度枸橼酸托烷司琼化合物” 实审案………… 218
参考文献………………………………………………………………………… 221
· · · · · · (收起)