口服药物吸收与转运

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出版者:人民卫生
作者:孙进
出品人:
页数:463
译者:
出版时间:2006-12
价格:63.00元
装帧:
isbn号码:9787117081863
丛书系列:
图书标签:
  • 口服吸收
  • 药物转运
  • 药物动力学
  • 生物利用度
  • 肠道吸收
  • 转运蛋白
  • 膜转运
  • 药物代谢
  • 药代动力学
  • 给药途径
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具体描述

本书共分为两篇。第一篇以药物转运蛋白为核心,详细介绍了每个转运蛋白的生物学结构、体内分布特征和细胞膜上的定位、生理功能和转运方向、亚型及其种属差别、结构——功能关系、底物结构特征、抑制剂和诱导剂、基因多态性、调控因素、在药物体内动态的重要性和临床作用、药物问相互作用以及食物一药物间相互作用、研究药物转运的实验技术和方法以及一些研究实例等。第一章介绍生物膜、膜转运机制、膜渗透性并对机体内药物转运蛋白进行了概述。第二章到第五章以与体内药物处置相关的重要器官分别进行介绍,包括肠道、肝脏、肾脏和血脑屏障等,并着重解析了药物转运蛋白在体内药物吸收、分布、代谢和排泄各过程中的重要作用。第二篇以口服药物吸收和口服生物利用度为核心,根据药物经胃肠道吸收的三个连续过程(药物释放、药物经肠黏膜的转运以及肝肠首过效应)对口服吸收的各种影响因素进行分析,归纳出药物的生物药剂学性质(溶解性、稳定性、膜渗透性和代谢稳定性等)是影响口服后经胃肠道吸收和口服生物利用度的主要因素。因此,分别对上述各过程及药物的生物药剂学性质进行详细阐述。第六章概述了影响口服药物吸收的生理学和病理学因素。第七章详细介绍了药物吸收的膜渗透性的测定和预测,以及各种影响膜渗透性的药物理化参数的测定和in silico计算。第八章详细讨论了溶解度和溶出速度的测定和影响因素,以及基于药物溶解度和膜渗透性的生物药剂学分类系统及体内外相关性。第九章介绍了有关肠道和肝脏的药物代谢酶、预测药物肠肝提取率的模型以及系统前代谢对吸收过程的影响等方面的研究进展。第十章详细阐述了口服生物利用度的快速测定和体外预测模型的建立等。

《现代药学前沿:药物分子设计与合成策略》 内容简介: 本书旨在深入探讨现代药学领域中药物分子设计与合成策略的最新进展与核心技术。全书围绕着如何从源头出发,精准地设计出具有高活性、高选择性和良好成药性的药物分子,并系统地阐述了实现这些分子的关键合成路径和方法。 第一部分:创新药物分子设计理念 本部分着重于介绍当前药物发现和设计中的颠覆性理念。我们将首先回顾传统药物设计方法的局限性,并引出现代基于结构和功能的理性设计方法。 基于靶点的药物设计(Target-Based Drug Design): 详细阐述如何利用对疾病起关键作用的生物大分子(如酶、受体、离子通道等)的三维结构信息,通过计算机辅助药物设计(CADD)技术,如分子对接(Molecular Docking)、虚拟筛选(Virtual Screening)、定量结构-活性关系(QSAR)和三维定量结构-活性关系(3D-QSAR),来寻找或设计能够特异性结合并调控靶点功能的配体分子。我们将深入剖析不同CADD工具的原理、应用范围以及在药物设计流程中的作用,并通过具体案例展示其成功应用。 基于片段的药物设计(Fragment-Based Drug Design, FBDD): 介绍FBDD的核心思想,即从低分子量、低亲和力的片段库中筛选与靶点结合的分子,并逐步优化这些片段以形成高亲和力的先导化合物。我们将讨论片段筛选技术(如表面等离子共振SPR、核磁共振NMR、X射线晶体学等)的原理和优势,以及如何通过片段的连接(Fragment Linking)、增长(Fragment Elaboration)和优化(Fragment Optimization)来构建具有理想药理活性的分子。 基于配体的药物设计(Ligand-Based Drug Design, LBDD): 当靶点结构未知或难以获得时,LBDD成为重要的方法。本节将介绍如何利用已知活性化合物的结构信息,建立结构-活性关系模型,并基于这些模型来预测或设计新的活性分子。内容涵盖二维和三维相似性搜索、药效团模型(Pharmacophore Modeling)的构建与应用、以及如何利用机器学习和深度学习算法提升LBDD的效率和准确性。 化学生物学与生物正交化学在药物设计中的应用: 探讨如何利用化学生物学工具,如荧光探针、生物偶联技术、以及生物正交反应(Bioorthogonal Chemistry),来理解药物作用机制,实时监测药物在生物体内的分布和代谢,并设计能够精确响应生物信号的“智能”药物。 第二部分:先进药物分子合成策略 本部分聚焦于将设计出的药物分子高效、经济且环保地转化为实际产品的合成方法。我们将重点介绍现代有机合成化学在药物开发中的关键作用。 现代有机合成反应与催化技术: 详述近年来在有机合成领域取得突破性进展的各类反应,包括但不限于: 金属催化的交叉偶联反应: 如Suzuki、Heck、Sonogashira、Buchwald-Hartwig偶联等,及其在构建碳-碳键和碳-杂原子键中的广泛应用。 C-H键活化与官能团化: 介绍如何直接对惰性C-H键进行选择性官能团化,实现原子经济性和步骤经济性。 不对称合成与手性催化: 重点讲解在合成手性药物时,利用不对称催化技术(如金属不对称催化、有机小分子催化、酶催化)实现高对映选择性的关键方法。 光催化与电化学合成: 探讨新兴的光催化和电化学合成技术在温和条件下实现复杂转化,以及其在绿色化学中的潜力。 多组分反应(Multicomponent Reactions, MCRs)与组合化学(Combinatorial Chemistry): 介绍MCRs如何通过一步反应构建包含多个官能团的复杂分子,大幅提高合成效率。同时,阐述组合化学技术在快速构建化合物库、进行高通量筛选以发现先导化合物方面的价值。 流程化学(Flow Chemistry)与微反应器技术: 详细介绍流程化学的优势,包括精确的反应控制、更好的传质传热效率、更高的安全性以及易于放大生产的特点。重点介绍微反应器在药物合成中的应用,如何实现连续化生产、提高反应产率和选择性,并降低副产物的产生。 绿色化学合成原则在药物合成中的应用: 强调在药物分子合成过程中遵循绿色化学的十二项原则,如原子经济性、使用可再生原料、减少衍生物步骤、使用更安全的溶剂和助剂、设计可降解的化学品等,以及如何通过催化剂的选择、反应条件的优化等方式实现可持续的药物生产。 计算化学在合成路线设计中的应用: 探讨如何利用计算化学工具,如反应机理计算、过渡态搜索、产物预测等,来辅助设计最优的合成路线,预测反应的可行性和选择性,从而提高合成效率并减少实验摸索的时间。 第三部分:案例分析与未来展望 本部分将结合实际药物开发案例,深入分析药物分子设计与合成策略的协同作用,并对该领域的未来发展趋势进行展望。 经典药物分子设计与合成案例解析: 选择若干具有代表性的上市药物,深入剖析其从概念提出、分子设计、合成路线开发到最终生产的完整过程,重点突出设计理念和合成策略的关键突破。 新药研发中的挑战与机遇: 探讨当前新药研发面临的挑战,如靶点发现的难度、耐药性问题、以及如何克服药物递送的障碍等。同时,分析人工智能(AI)、大数据、合成生物学等新兴技术为药物分子设计与合成带来的新机遇。 未来药物分子设计与合成趋势: 展望未来,本书将讨论个性化药物、精准医疗、以及能够响应复杂生物环境的智能药物的开发方向。并预测合成技术将朝着更高效、更环保、更智能化的方向发展,例如AI驱动的合成路线规划和自动化合成平台。 本书内容详实,理论与实践相结合,旨在为药物化学、有机化学、药学及相关领域的科研人员、学生以及从事新药研发的专业人士提供一份全面而深入的参考。通过对本书的学习,读者将能够掌握前沿的药物分子设计理念和先进的合成技术,为创新药物的发现和开发奠定坚实的基础。

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读后感

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用户评价

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这本书的装帧设计真是让人眼前一亮,那种沉稳的深蓝色调,配上烫金的书名,透着一股严谨又不失典雅的气质。拿到手里的时候,纸张的质感也相当不错,拿在手里分量十足,感觉作者在内容呈现上也绝对不会敷衍。我本来是想找一本关于药剂学基础的入门读物,但这本书的目录和引言部分给我的感觉,更像是一本针对专业人士的深度参考手册。它似乎聚焦于药物在体内的复杂路径,而不是仅仅停留在“怎么吃药”的层面。封面设计上的那几个微小的化学结构图隐约透露出其内容的深度,让人不禁期待里面详尽的图表和数据分析。如果内容能像封面设计一样精致和考究,那对于需要系统学习药物作用机制的研究者来说,绝对是一笔宝贵的财富。我特别希望看到它在阐述理论框架时,能用清晰的逻辑梳理出不同吸收机制之间的内在联系,而不是简单地罗列知识点。

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这本书的排版布局给我的第一印象是相当的“学术化”,字体和行距都比较紧凑,这通常意味着内容的密度非常高。这对于追求效率、想快速获取核心信息的专业读者来说或许是优点,但对于需要通过视觉辅助来理解复杂生理过程的学习者来说,可能会略显吃力。我个人在学习这类涉及复杂生物过程的书籍时,非常依赖高质量的流程图和机制示意图。我希望作者在解释那些涉及多步骤、多蛋白协同作用的转运通路时,能够提供清晰、直观的图示,而不是仅仅依靠密集的文字描述。如果这本书的插图质量能够达到顶级学术期刊的水准,那么它在作为案头工具书的使用体验上将大大加分。毕竟,生理吸收和跨膜转运的过程,本身就是一场精妙的动态博弈,静态的文字很难完全捕捉其动态美。

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我花了点时间浏览了一下这本书的章节结构,发现它似乎对药物代谢过程中的细胞膜屏障和转运体系统有着极为深入的探讨。这种关注点,与我日常接触的那些侧重于药物制剂学,比如缓释技术或生物利用度提高方法的书籍大不相同。这本书的叙述风格,从字里行间透露出的那种学术上的精雕细琢,让人联想到那些经典的老牌教科书,充满了对科学细节的执着。我个人比较偏好那种能够提供大量临床实例或动物实验数据的论述方式,这样更能直观地理解理论的实际应用价值。这本书的引言部分虽然简洁有力,但如果能在开头就明确指出其目标读者群体——是面向临床药师、药物研发人员,还是初级的药学学生,或许能帮助像我这样的读者更快地定位这本书的价值所在。我对其中涉及到的一些特定转运蛋白的调控机制非常感兴趣,期待它能提供超越教科书层面的独到见解。

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从这本书的标题风格来看,它似乎将“吸收”和“转运”这两个概念紧密地捆绑在一起,暗示着一种从体外环境到体内环境的连续性描述。这让我好奇它是否涵盖了肠道、肺部、甚至血脑屏障等不同吸收位点的特异性差异。一个真正全面的参考书,应该能够对比不同组织如何通过调控其特定的转运蛋白家族来实现不同的生理功能。例如,在肾脏重吸收与肝脏排泄过程中,某些药物转运体的表达和功能是截然不同的。我期望这本书能提供一个宏观的视角,将这些局部细节整合起来,形成一个关于药物在整个机体循环中如何被“选择性处理”的完整图谱。如果它能详尽地对比和解析这些区域性的差异,那么它就不仅仅是一本教科书,而更像是一份详尽的“药物命运导航图”。

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说实话,这本书的扉页信息显示出版时间不算太近,这让我对其中涉及的最新研究进展有些许担忧。在药物吸收和转运研究飞速发展的今天,很多新的靶点和机制可能已经被发现和深入研究了。当然,经典理论的构建往往是经久不衰的,但如果这本书能有一个明确的章节来回顾近五年内突破性的发现,或者对未来研究方向做出预测,那就更完美了。我注意到它似乎着重于描述转运体的分子生物学特性,这对于理解药物相互作用的底层逻辑至关重要。我更希望看到的是,如何利用这些分子信息来优化药物设计,比如设计那些能够规避特定屏障的分子结构。这种从基础理论到实际应用的桥梁,往往是衡量一本专业书籍含金量的关键。如果这本书能在这方面做得扎实,即使是旧作,其参考价值依然会非常高。

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