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出版者:化学工业

作者:李瑞芳

出品人:

页数:383

译者:

出版时间:2006-5

价格:39.00元

装帧:简裝本

isbn号码:9787502580285

丛书系列:

图书标签:

• 药物化学
• 有机化学
• 药物设计
• 药物合成
• 药物代谢
• 药理学
• 化学
• 医药
• 教材
• 本科

《药物化学教程》内容梗概： 本书全面深入地探讨了药物化学的核心原理与实践，旨在为读者构建一个扎实的理论基础，并辅以丰富的实例，使其能够理解和掌握药物的设计、合成、结构-活性关系（SAR）研究、药物代谢、药物与靶点相互作用机制以及药物发现与开发的全过程。本书力求从化学的视角出发，剖析药物的分子本质，解释其生物学效应，并勾勒出创新药物研发的蓝图。 第一部分：药物化学基础理论 本部分奠定了药物化学研究的基石，详细阐述了药物分子的基本概念、理化性质及其与生物体系相互作用的原理。 药物分子的结构与性质：深入分析了药物分子中存在的各类官能团，例如羟基、氨基、羧基、酮基、酯基、卤素、硝基等，以及它们如何影响药物的溶解度、脂溶性（logP/logD）、酸碱性（pKa）和极性。这些理化性质直接关系到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME），以及药物与生物大分子靶点的结合能力。本书会详细介绍各种官能团的化学性质，以及它们在分子结构中的位置和组合对整体性质的影响。例如，亲水性基团（如羟基、羧基）的引入可以提高水溶性，但可能降低脂溶性，从而影响药物跨越细胞膜的能力。反之，疏水性基团（如烷基链、苯环）的引入则会增加脂溶性，有利于药物穿透脂质双层膜，但也可能导致药物在体内分布不均或易被代谢。酸碱性官能团的存在则使得药物的电离状态与其所处环境的pH值密切相关，这对于药物在不同生理环境（如胃、肠道、血液）中的吸收和分布至关重要。 药物与生物靶点的相互作用：详细解析了药物分子如何与其生物靶点（如酶、受体、核酸、离子通道）发生特异性结合。这包括了多种分子间相互作用力，如氢键、离子键、范德华力、疏水相互作用以及π-π堆积等。本书会重点介绍这些相互作用在药物-靶点复合物形成中的作用机制，以及如何利用这些相互作用来优化药物的结合亲和力和选择性。例如，氢键的供体和受体位置的匹配对于识别和稳定药物与靶点的结合至关重要；离子键的形成则取决于药物和靶点上相反电荷基团的存在；范德华力虽然是较弱的相互作用，但在药物分子与靶点表面大面积接触时，其累积效应可以显著增加结合力。疏水相互作用在将非极性药物分子“锚定”到靶点上非极性口袋中起着关键作用。 药物结构与生物活性关系（SAR）：强调了SAR研究在药物设计中的核心地位。本书会通过大量实例，展示如何通过系统地修饰药物分子的结构，并观察其对生物活性的影响，从而揭示出与活性密切相关的结构特征（药效团）。我们将深入探讨“药效团”的概念，即分子中能够与靶点发生特异性相互作用，并引起生物学效应的最小化学结构单元。通过对药效团的识别和修饰，可以指导化学家合成出活性更强、选择性更高、毒性更低的候选药物。本书会介绍多种SAR分析方法，包括类比分析、定量结构-活性关系（QSAR）的初步概念，以及如何利用实验数据来指导分子设计。 第二部分：药物的合成与修饰 本部分聚焦于药物分子的实际制备和改造，涵盖了合成策略、反应方法以及如何通过化学修饰来优化药物性能。 药物合成方法学：系统介绍了药物合成中常用的有机合成反应，包括但不限于加成反应、取代反应、消除反应、氧化还原反应、重排反应、官能团转化以及偶联反应等。本书将重点讲解这些反应在构建复杂药物分子骨架中的应用，以及各种经典和现代合成方法的特点和优势。例如，对于构建碳-碳键，我们将介绍Grignard反应、Wittig反应、Diels-Alder反应等；对于引入官能团，将涉及酰基化、烷基化、卤代、硝化等反应。对于立体化学的控制，也将有所提及，例如不对称合成的概念和常用方法。 药物分子设计与合成策略：探讨了如何根据目标靶点和预期的药理作用，制定合理的药物分子设计方案和合成路线。这包括逆合成分析、保护基策略、立体选择性合成以及绿色化学原则的应用。本书会详细介绍如何将SAR研究的结果转化为具体的合成目标，如何设计一条经济高效、收率可观的合成路线，以及如何处理合成过程中可能遇到的困难，如副反应、产物分离纯化等。同时，也会强调在药物合成过程中考虑环境友好性，例如使用更安全的溶剂，减少废物产生，提高原子经济性等。 药物前体（Prodrugs）的设计与合成：介绍了药物前体策略，即通过化学修饰使药物在体内代谢后才能释放出活性形式，以改善药物的溶解度、吸收、稳定性、靶向性或降低毒副作用。本书会详细讲解设计药物前体时需要考虑的因素，以及常见的药物前体类型，如酯类前体、氨基甲酸酯类前体、磷酸酯类前体等，并分析它们在特定情况下的应用优势。例如，水溶性差的药物可以通过引入水溶性基团形成前体来提高其静脉注射的可行性；需要靶向递送的药物可以通过设计特异性酶切或pH响应的键来构建前体。 第三部分：药物的ADME与毒性 本部分深入研究药物在体内的行为及其潜在的毒性，这是评价药物安全性和有效性的重要环节。 药物的吸收（Absorption）：详细阐述了药物通过不同途径（口服、注射、透皮等）进入体循环的过程。重点分析了影响药物吸收的因素，如溶解度、脂溶性、渗透性、表面积、血流供应以及药物转运蛋白的作用。本书会从跨膜转运机制（如被动扩散、促进扩散、主动转运、胞饮作用）的角度解释药物如何穿越生物膜。对于口服药物，还会讨论胃肠道的pH、食物的影响、首过效应等。 药物的分布（Distribution）：探讨了药物在体内不同组织和器官中分布的规律。分析了血浆蛋白结合、组织渗透性、特定组织蓄积以及血脑屏障等因素对药物分布的影响。本书会介绍药物分布的动力学模型，以及如何通过药物的理化性质来预测其在体内的分布模式。例如，高脂溶性药物容易分布到脂肪组织，而具有特定转运蛋白亲和力的药物则可能特异性地富集在某些器官。 药物的代谢（Metabolism）：深入剖析了药物在体内经过酶促反应被转化（通常是失活）的过程，重点介绍肝脏中的第一相（氧化、还原、水解）和第二相（结合）代谢反应。详细讲解了细胞色素P450（CYP）酶系在药物代谢中的关键作用，以及其他重要的代谢酶。本书会分析影响药物代谢速率的因素，如酶活性、药物诱导或抑制、遗传多态性等。药物代谢产物的活性和毒性也是讨论的重点。 药物的排泄（Excretion）：阐述了药物及其代谢产物通过肾脏、胆汁、肺、汗腺等途径从体内清除的过程。重点关注肾脏排泄的机制，包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。本书会分析影响药物排泄效率的因素，如肾功能、尿液pH、血浆蛋白结合率等。 药物毒性与安全评价：系统介绍了药物毒性发生的基本原理，包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、致癌性、生殖毒性以及过敏反应等。探讨了如何通过体外和体内实验来评估药物的毒性，以及如何在药物研发过程中规避或管理潜在的毒性风险。本书会强调结构-毒性关系，即某些结构特征可能与特定的毒性反应相关联。 第四部分：药物发现与开发 本部分将理论知识应用于实践，介绍药物发现的策略、过程以及从靶点到上市药物的关键步骤。 新药靶点的发现与验证：介绍了当前识别和验证新药靶点的主要方法和技术，包括基因组学、蛋白质组学、生物信息学以及高通量筛选等。本书会强调靶点在疾病发生发展中的作用，以及选择合适的靶点对于成功开发新药的重要性。 先导化合物的发现与优化：详细阐述了发现具有初步药理活性的先导化合物的多种途径，如天然产物筛选、高通量筛选（HTS）、药物设计（包括基于结构和基于配体的设计）以及药物化学的知识应用。本书将重点介绍如何对先导化合物进行结构修饰和优化，以提高其活性、选择性、改善ADME性质并降低毒性，最终得到候选药物。 候选药物的临床前研究：介绍了候选药物在进入人体临床试验之前必须完成的各项研究，包括药效学研究、药代动力学研究、毒理学评价、稳定性研究以及制剂研究等。 药物研发的法规与伦理：简要介绍了新药研发过程中涉及的监管机构（如FDA、EMA）、相关法规以及伦理准则，强调了药物研发过程的规范性和严谨性。 本书通过清晰的结构、系统的论述和丰富的案例，旨在引导读者深入理解药物化学的精妙之处，掌握分析和解决药物相关问题的思维方式，为从事药物研发、教学和相关领域工作打下坚实的基础。

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说实话，我原本以为这是一本会让我头疼的硬核教材，毕竟“化学教程”这几个字听起来就让人精神一紧。然而，捧起这本《药物化学教程》后，我的顾虑很快就消散了。这本书的编排简直是教科书级的典范。它并没有一上来就抛出晦涩难懂的公式和冗长的背景介绍，而是巧妙地设置了许多引人入胜的“小切口”。比如，它会先从一个非常成功的药物的“诞生故事”开始，然后再回溯讲解支撑这个成功的化学原理。这种“先结果，后原因”的叙事策略，极大地激发了我的求知欲。书中对各种合成路线的介绍也十分详尽，每一步反应的条件、选择性、产率都有清晰的标注，这对于我后续尝试进行一些模拟设计工作时，提供了宝贵的实操参考。更难得的是，作者在讨论新药研发趋势时，眼光独到，不仅关注了小分子药物，还对前沿的生物大分子药物的化学修饰有所涉猎，这显示了作者与时俱进的学术视野。如果你正在寻找一本既有深度又不失温度的药物化学入门读物，这本书绝对是上上之选，它成功地将枯燥的化学知识“人格化”了。

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让我印象极其深刻的是这本书对于“靶点识别与药物设计”部分的论述。很多教材只是简单地提到了“锁与钥匙”模型，但《药物化学教程》将计算化学在药物设计中的应用讲得非常到位。它详细介绍了如何利用分子对接（Molecular Docking）技术来预测化合物与受体的结合模式，并配有清晰的流程图和必要的软件概念介绍，这在目前的教材中是比较少见的。它并没有将计算部分变成一个独立的、脱节的内容，而是紧密结合了具体的分子结构调整，展示了如何根据计算结果来指导下一轮的分子合成。这种“设计—合成—测试—反馈”的闭环思维贯穿全书，让药物化学不再是一个纯粹的合成艺术，而是一门高度依赖数据和模型的交叉学科。这种前瞻性的内容设置，让我感觉自己读的不是一本陈旧的教材，而是紧跟时代前沿的行业指南。如果你想了解现代药物研发的真实面貌，这本书提供了坚实的化学基础和必要的计算工具视野。

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我必须承认，我之前接触过几本国外的经典药物化学教材，它们要么过于侧重理论推导，让我在阅读时需要不停地查阅基础有机化学知识，要么就是对实际的药物设计案例缺乏足够的细节支撑。而这本《药物化学教程》完美地找到了一个黄金平衡点。它的文字表达风格非常“务实”，非常“工程师导向”。它不会过度纠结于那些在实际工业界影响不大的纯理论争辩，而是聚焦于如何利用化学工具去解决实际的药物作用问题。比如，在讨论手性药物的立体选择性合成时，书中不仅介绍了各种不对称催化的方法，还详细对比了不同方法在工业化生产中的成本效益和环境友好性。这种从实验室走向工厂的视角，对于我这种未来想从事药物工艺开发的人来说，简直是提供了无可替代的实战指导。此外，书中的术语解释准确到位，排版清晰，图文配合得当，阅读体验极其流畅，很少出现因查找定义而打断阅读思路的情况。它就像一位经验丰富的前辈，带着你一步步拆解药物研发中的核心技术难题。

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作为一名跨专业进修的学生，我对于能否真正理解药物化学的核心概念感到非常焦虑，但《药物化学教程》以其极高的可读性，彻底打消了我的疑虑。这本书最让我称道的一点是，它对“药物代谢”这一关键环节的阐述。很多书籍往往把代谢只当作一个章节草草带过，但这本书却用了大量的篇幅，结合实际的酶促反应动力学和结构改变，来解释药物是如何在体内被转化、清除的，以及这种转化对治疗效果和毒性的双重影响。这部分内容写得非常透彻，几乎可以说是将药代动力学的基础知识融入到了药物化学的讨论之中。我特别喜欢它在解释“生物电子等排体”概念时所使用的比喻，生动形象，让我瞬间就明白了为什么化学家热衷于用一个原子去替换另一个原子。总而言之，这本书的知识点分布非常均衡，没有出现某些知识点因为篇幅限制而讲得虎头蛇尾的情况，每一个核心概念都得到了扎实的支撑和解释。

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这本《药物化学教程》真是一本让我受益匪浅的宝藏书籍！我一直对药物的研发过程充满好奇，这本书从最基础的化学原理讲起，深入浅出地剖析了药物分子的结构与活性之间的关系。作者的叙述方式非常贴近初学者，即便是像我这样背景不是特别深厚的读者，也能逐步理解那些看似复杂的理论。我尤其欣赏书中对于经典药物案例的详细解析，它不仅仅是罗列了数据，更是把药物的发现、结构优化、以及作用机制的演变过程讲得跌宕起伏，仿佛在阅读一部精彩的科技侦探小说。特别是关于构效关系的阐述，书里用了大量生动的图表和实例，让我一下子就明白了“为什么这个小小的修饰能带来药效的巨大飞跃”。这本书的逻辑性极强，章节之间的衔接非常自然流畅，读起来毫无阻滞感，不像有些教科书那样干巴巴的理论堆砌。它成功地搭建起了一座化学知识与实际药学应用之间的坚实桥梁，让我对未来的学习和工作有了更清晰的蓝图。读完之后，我感觉自己看待那些日常用药的眼光都变得不一样了，充满了对科学创造力的敬畏。强烈推荐给所有对药物研发领域心存向往的朋友们！

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