The Organic Chemistry of Drug Synthesis

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出版者:
作者:Lednicer, Daniel/ Mitscher, Lester A.
出品人:
页数:496
译者:
出版时间:1977-1
价格:3012.00元
装帧:
isbn号码:9780471521419
丛书系列:
图书标签:
  • 有机化学
  • 药物合成
  • 化学合成
  • 药物化学
  • 有机合成
  • 合成方法学
  • 药物发现
  • 化学
  • 科学
  • 医药
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具体描述

Updated every five years, the series represents the optimal compromise between currency and a sufficient body of material for cohesive and comprehensive treatment in a monograph. Provides a quick yet thorough overview of the synthetic routines that have been used to access specific classes of therapeutic agents. Materials are organized by chemical class, and syntheses are taken back to available starting materials. Discusses disease state, rational for method of drug therapy, biological activities of each compound and preparation. Coverage also includes those generic pharmaceutical compounds not accorded clinical status. A glossary defines biological terms.

药物合成的分子编织:一场探索生命与化学交织的旅程 这本书并非要为您呈现一本关于有机化学在药物合成领域枯燥乏味的教科书,而是邀请您踏上一场深入探索人类健康与精密化学之间微妙而壮丽的交织之旅。我们将剥离抽象的反应式,潜入那些驱动我们身体运作的复杂分子机器背后,揭示那些经过精心设计、旨在恢复平衡、对抗疾病的奇妙化学结构。 想象一下,我们的身体是一个庞大的、由无数微小部件组成的精密仪器,每个部件都由特定的分子执行着至关重要的功能。当这个仪器出现故障,当某个分子失衡,疾病便悄然滋生。而药物,正是我们手中用于修复、调控甚至重塑这些分子机器的精巧工具。本书将为您揭示这些工具是如何被创造出来的,它们背后的逻辑是什么,以及有机化学——这门关于碳原子构筑无限可能性的科学——是如何成为这场“分子修复”工程的核心驱动力。 从自然界的启示到实验室的创新 人类与药物的渊源可以追溯到最古老的时代,那时我们从自然界中寻找具有治疗效果的植物、矿物,并将其中的活性成分分离和利用。然而,这种“缘木求鱼”的方式存在着巨大的局限性:有效成分的提取率低、产量不稳定、有时伴随着不可忽视的毒副作用。有机化学的崛起,特别是对复杂天然产物结构的解析,为我们打开了另一扇大门。 我们不仅仅满足于模仿自然,更开始学习自然的语言,并用它来创造出超越自然界局限的分子。本书将深入探讨这个过程中的几个关键阶段。首先,我们将追溯那些从自然界中发现的、具有潜在治疗价值的天然产物,例如最初用于缓解疼痛的吗啡,或者抗疟疾的奎宁。我们会审视这些天然分子的复杂三维结构,理解它们的药理活性是如何与结构紧密相关的。这不仅仅是简单的结构式罗列,而是对这些分子在生物体内如何与靶点相互作用的生动描绘。 接着,我们将进入实验室,探索化学家们如何通过精妙的有机合成方法,一步步地“搭建”出这些复杂的分子。这不是简单的“堆积木”,而是对每一个化学键的形成、每一个官能团的转化都进行精确控制的艺术。您将了解到,合成一条简单的药物分子,可能需要数十步甚至上百步的化学反应,每一步都需要选择最优的反应条件、最合适的催化剂,以保证产率、纯度,并最大程度地减少不必要的副产物。 精准打击:药物分子设计的核心理念 现代药物的开发,已经不再是碰运气式的“试错法”,而是基于对疾病发生机制的深刻理解,以及对生物靶点(如特定的蛋白质、酶或核酸)分子结构的精准把握。本书将强调“分子设计”在药物合成中的核心地位。 您将了解到,药物分子并非随意生成,而是经过深思熟虑的“量身定制”。化学家们会从疾病的分子层面出发,识别出导致异常功能的关键靶点。然后,他们会像一位精明的锁匠,根据靶点的“锁孔”形状,设计出与之完美契合的“钥匙”——也就是药物分子。这种“钥匙”能够特异性地结合到靶点上,从而激活、抑制或调节其功能,最终达到治疗疾病的目的。 这种设计过程涉及到对药物分子与靶点之间相互作用的深入研究,包括氢键、离子键、范德华力以及疏水作用等各种非共价相互作用。您将看到,哪怕是分子结构上微小的变化,都可能导致药物活性、选择性以及药代动力学性质(如吸收、分布、代谢和排泄)的巨大差异。本书将以生动的案例,阐释这些精妙的设计是如何转化为实际的药物分子,并成功应用于临床。 有机合成的艺术与挑战 本书不会回避有机合成过程中遇到的各种挑战。您将认识到,即使是最精巧的设计,在实验室中实现起来也并非易事。化学家们需要掌握各种经典的有机反应,并不断探索新的合成策略和方法。 我们将探讨立体化学的重要性。许多药物分子都具有手性,即存在镜像异构体(如同我们的左手和右手)。这两个异构体在生物体内可能表现出截然不同的药理活性,甚至一个具有疗效,另一个却可能是有毒的。因此,如何高效、立体选择性地合成所需的异构体,是药物合成中的一个重要课题。本书将为您揭示手性合成的各种策略,包括手性催化、手性试剂的应用以及拆分外消旋体的方法。 此外,您还将了解到,在药物合成的工业化生产过程中,还需要考虑成本、效率、安全以及环境保护等诸多因素。如何将实验室中的小规模合成方法转化为大规模、经济高效的生产工艺,是化学工程师们面临的巨大挑战。本书将简要介绍一些在药物生产中常用的绿色化学理念和技术,例如原子经济性、溶剂的选择以及废弃物的处理,以展现药物合成在追求高效的同时,也日益注重可持续发展。 药物研发的宏大图景 本书的介绍并非仅仅停留在有机合成的化学层面,它还将引导您窥探药物研发的宏大图景。药物的发现和开发是一个漫长而复杂的过程,往往需要数十年的时间和巨额的投资。有机合成是其中至关重要的一环,但它只是整个链条中的一个环节。 您将了解到,一个新药的诞生,需要经历从基础研究、靶点发现、药物筛选、先导化合物优化、临床前研究(包括药效学、药代动力学和毒理学研究)到临床试验(I期、II期、III期)以及最终的审批和上市的全过程。本书将侧重于有机合成在“先导化合物优化”这一阶段所扮演的关键角色。在这个阶段,化学家们通过系统地对先导化合物进行结构修饰,以提高其药效、降低毒副作用、改善药代动力学性质,最终找到可以进入临床试验的候选药物。 超越物质本身:化学与生命科学的对话 最终,本书旨在展现有机化学在药物合成领域不仅仅是一门技术,更是一门关于理解生命、改造生命、服务生命的科学。通过对药物分子结构的解析,我们得以深入理解生命体系的运作规律。通过精巧的化学合成,我们能够为那些被疾病折磨的人们带来希望和康复。 这是一场跨越学科的对话,是有机化学与生物学、药理学、医学等领域智慧的结晶。每一次成功的药物合成,都凝聚着无数科学家的心血与智慧,是对自然奥秘的探索,也是对人类福祉的贡献。 本书将以丰富的图示和详实的案例,引导您走进这个充满挑战与魅力的领域。您将看到,那些看似冰冷的化学式,背后蕴藏着的是拯救生命、改善生活质量的强大力量。这是一次探索化学之美,理解生命之奇,感受科学之伟大的旅程。让我们一起,用分子的语言,编织人类健康的未来。

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