化学制药技术专业指导性教学计划和教学大纲

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页数:154
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出版时间:2009-2
价格:27.00元
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isbn号码:9787117112017
丛书系列:
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  • 化学制药技术
  • 制药工程
  • 专业教学
  • 教学计划
  • 教学大纲
  • 高等教育
  • 医药专业
  • 课程设计
  • 实验教学
  • 技能培训
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具体描述

《化学制药技术专业指导性教学计划和教学大纲》具有以下特点:编写体系科学严谨。编者紧扣当前高职教育专业课程改革的要求,经过广泛调研,深入分析职业岗位任务和职业资格标准,经充分论证后确立了专业培养目标和培养规格,重新构建了课程体系;在此基础上,细化职业岗位所需知识、技能点,按照“必需、够用,,的原则对其重新筛选编入教学大纲;教学大纲以教学计划为指导,坚持服务于专业培养目标,如多个专业开设相近课程,则根据不同专业培养目标编写教学大纲,力求课程目标、教学内容、实施方式和学时分配做到各专业有所区别。

《现代药物设计与合成:从理论到实践的系统指南》 图书简介 本书聚焦于现代药物研发领域的前沿进展与核心技术,旨在为化学、药学、生物技术等相关专业的师生及药物研发人员提供一部内容详实、注重实践的专业参考书。全书结构清晰,内容涵盖了从药物靶点发现到候选药物优化的关键环节,深度剖析了当前药物化学和药物制剂领域最受关注的技术和方法。 第一部分:药物发现的基石——靶点识别与验证 本部分深入探讨了现代药物发现的第一步:准确识别和验证疾病相关的生物分子靶点。详细介绍了高通量筛选(HTS)技术的原理、流程及其在先导化合物发现中的应用。重点阐述了基于结构的药物设计(SBDD)和基于片段的药物设计(FBDD)的理论基础和操作流程。 计算化学与分子建模: 详细解析了分子对接、药效团模型建立、分子动力学模拟在预测药物-靶点相互作用中的应用。涵盖了如何利用先进的计算工具筛选和优化化合物库,提高先导化合物的命中率。 生物信息学与组学数据整合: 探讨了基因组学、蛋白质组学、代谢组学数据如何指导新靶点的挖掘和现有靶点的功能解析。介绍了各类数据库(如PDB, PubChem, ChEMBL)的使用技巧及其在药物研发流程中的价值。 新型靶点类型: 专门辟章节讨论了针对传统“不可成药”靶点(如蛋白质-蛋白质相互作用PPIs)的创新策略,包括小分子变构调节剂和PROTACs(蛋白降解靶向嵌合体)的设计原理。 第二部分:先导化合物的优化与结构活性关系(SAR)研究 成功发现的先导化合物往往具有不理想的药代动力学(ADME)和毒理学特性。本部分侧重于如何通过精细的化学修饰,系统地改善这些性质,并建立稳健的结构活性关系。 药物化学核心策略: 全面介绍官能团替换、骨架跃迁、生物电子等排体替换等经典和现代的化学修饰方法。特别强调了生物电子等排体(Bioisosteres)在保留活性、改善ADME方面的应用。 ADME性质的预测与优化: 深入讲解了吸收、分布、代谢、排泄过程的分子机制。重点介绍如膜渗透性、血浆蛋白结合率、肝微粒体稳定性、细胞色素P450(CYP450)抑制潜力的体外评价方法,以及如何通过引入特定基团来调控这些性质。 毒性评估与化学空间的管理: 阐述了潜在毒性(如遗传毒性、心脏毒性)的分子基础和早期筛选策略。讨论了如何运用化学信息学工具(如定量结构-活性关系 QSAR/QSPR)来预测和降低风险,实现对高潜力化学空间的有效探索。 第三部分:高级合成方法与工艺化学基础 药物分子的成功不仅依赖于设计,更依赖于高效、可放大的合成路线。本部分着重介绍现代有机合成中对药物化学至关重要的反应和技术。 催化反应在药物合成中的应用: 详述了过渡金属催化(如钯催化偶联反应、不对称氢化)在构建复杂分子骨架中的关键作用。强调了反应的选择性(区域选择性、立体选择性)控制。 绿色化学原则的融入: 探讨了如何将原子经济性、使用安全溶剂、减少废物生成等绿色化学原则应用于药物合成路线的设计。介绍了流动化学(Flow Chemistry)作为提高反应效率和安全性的新兴技术。 手性药物的合成与拆分: 集中讨论了构建和分离对映异构体的策略,包括不对称催化、酶促拆分以及高效液相色谱(HPLC)手性分离技术。 第四部分:从化合物到药物——前体药和制剂策略的初步考量 在成功确定候选药物分子后,如何确保其在生物体内能有效到达作用部位并释放活性,是转化研究的关键。 前体药物(Prodrug)设计: 详细解析了前体药物的设计原理,目标是改善口服生物利用度、靶向性或局部浓度。讨论了酯类、氨基甲酸酯类等常见前体药物的酶促水解动力学。 固体形态学与溶解度提升: 介绍了几种常见药物固体形态(晶型、无定形、共晶)的特性及其对溶解度和稳定性的影响。初步涉及了提高难溶性药物生物利用度的策略,如纳米化和无定形固体分散体概念的引入。 本书特色: 本书强调理论与实践的结合,每个章节后附有基于真实案例的研究思路分析或模拟实验设计,旨在培养读者将理论知识转化为解决实际药物研发问题的能力。语言力求严谨而流畅,避免使用晦涩的行话堆砌,确保专业信息的有效传达。

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