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出版者:B C Decker Inc

作者:Johnson, Gordon E., M.D.

出品人:

页数:386

译者:

出版时间:

价格:26.95

装帧:Pap

isbn号码:9781550091090

丛书系列:

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• 药理学
• 医学
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药物化学导论：从分子到疗效的桥梁 第一部分：药物发现与设计的基础 第一章：药物化学的疆域与核心概念 本书旨在为读者构建一个全面且深入的药物化学知识体系，它不仅仅是一门关于化学合成的学科，更是连接基础生命科学、分子生物学与临床医学的桥梁。我们将从最基本的概念入手：什么是药物？药物化学如何定义其作用？药物分子（Drug Molecule）的结构特征、理化性质（如溶解度、脂水分配系数 $ ext{Log P}$）如何直接决定其在生物体内的行为（药代动力学，$ ext{ADME}$）。 我们将详细探讨早期药物发现的历程，从天然产物的随机筛选到基于结构的新药设计（Structure-Based Drug Design, $ ext{SBDD}$）的演变。重点介绍药物分子必须具备的“特征”，如分子量、氢键供体和受体数量的限制（Lipinski's Rule of Five的现代修正与扩展），这些规则是如何指导化学家在浩瀚的化学空间中锁定“类药性”（Drug-likeness）分子的。 第二章：靶点识别与验证：疾病的分子基础 成功的药物设计始于对疾病相关生物靶点（Biological Targets）的精准理解。本章将深入探讨蛋白质（酶、受体、离子通道）和核酸（$ ext{DNA}$、$ ext{RNA}$）作为药物靶点的机制。我们将使用具体的案例来阐释，例如，G蛋白偶联受体（$ ext{GPCRs}$）家族的结构多样性如何需要不同类型的配体设计；激酶（Kinases）抑制剂的设计如何围绕其$ ext{ATP}$结合口袋的结构进行优化。 靶点验证的现代方法，包括基因编辑技术（如$ ext{CRISPR}$）在确定靶点与表型关联中的作用，将作为药物化学早期阶段不可或缺的背景知识被引入。我们强调，一个“好的”靶点不仅要与疾病强相关，还需具备药物可成药性（Druggability）。 第三章：构效关系（$ ext{SAR}$）的精细解析 构效关系（Structure-Activity Relationship, $ ext{SAR}$）是药物化学的基石。本章将系统地梳理如何通过对分子骨架的系统性修饰，来理解特定化学基团对生物活性的影响。 立体化学的影响： 阐明对映异构体（Enantiomers）在生物系统中可能表现出截然不同的活性、选择性和毒性。我们将分析手性中心对药物作用模式的决定性作用。 电子效应与空间位阻： 探讨取代基的电负性、诱导效应和共振效应如何改变分子在靶点上的结合强度。例如，氟原子（Fluorine）的引入，如何影响分子的代谢稳定性和膜渗透性，这已成为现代药物设计的“签名”策略之一。 等排体替换（Bioisosteric Replacement）： 深入讲解如何用具有相似物理化学性质的原子团簇替换活性分子中的特定部分，以改善药代动力学特性或规避专利限制。案例分析将涵盖经典取代基（如酯基、酰胺基）与新型生物电子等排体的比较。 第二部分：药物的生物学命运与优化 第四章：药代动力学（$ ext{ADME}$）的化学调控 药物分子进入体内后，其命运（吸收、分布、代谢、排泄，$ ext{ADME}$）是决定其临床成功的关键。本章的核心在于理解如何通过化学修饰来优化这些参数。 吸收与分布： 探讨跨膜转运机制（被动扩散与主动转运），$ ext{P-gp}$（$ ext{P-glycoprotein}$）等外排泵对药物生物利用度的影响，以及如何调整极性和脂溶性以平衡口服吸收与中枢神经系统（$ ext{CNS}$）穿透需求。 代谢化学： 重点关注肝脏细胞色素$ ext{P450}$酶系（$ ext{CYP450}$）介导的氧化、还原和水解反应。我们将剖析常见的代谢“热点”（Metabolic Hotspots），并展示如何通过“代谢阻断”（Metabolic Blocking）策略，例如用更稳定的基团替代易被氧化的甲基，来延长药物的半衰期。 药物相互作用（$ ext{DDI}$）： 分析药物作为$ ext{CYP}$酶的诱导剂或抑制剂的化学基础，这是新药开发中必须解决的安全性问题。 第五章：选择性与脱靶效应 高选择性是现代药物化学追求的最高目标之一，它意味着药物只与目标靶点结合，而避免与结构相似的“旁观者”靶点（Off-targets）作用，从而降低毒副作用。 我们将分析结构相似的靶点（如激酶家族中的不同成员）之间的微小差异，以及药物化学家如何利用这些微环境的差异来设计出具有高度选择性的分子。讨论将涉及共价抑制剂（Covalent Inhibitors）的设计原则——如何精确控制反应活性，确保其仅在特定残基（如半胱氨酸）上形成可逆或不可逆结合。 第六章：前药策略与靶向递送 当候选药物本身的药代动力学特性不佳时，前药（Prodrugs）策略提供了一条有效的出路。本章详细介绍不同类型的前药设计： 提高溶解度与口服生物利用度： 通过暂时引入水溶性基团（如酯或磷酸酯）来增加溶解度，该基团在体内被内源性酶切除后释放出活性药物。 靶向释放： 探讨如何设计对特定组织酶（如肿瘤微环境中的低$ ext{pH}$或特定酶）敏感的前药，实现药物在疾病部位的富集，最小化全身暴露。我们将探讨酯键、碳酸酯键和酰胺键在不同生理环境下的水解速率控制。 第三部分：现代工具与未来展望 第七章：组合化学与高通量筛选（$ ext{HTS}$）的化学基础 组合化学（Combinatorial Chemistry）和多样性导向合成（Diversity-Oriented Synthesis, $ ext{DOS}$）极大地加速了先导化合物的发现。本章将介绍构建大型化合物库的化学策略，包括固相合成（Solid-Phase Synthesis）的优势与挑战，以及如何设计反应序列以最大限度地提高化学多样性。 高通量筛选（$ ext{HTS}$）的数据如何反哺化学家进行高效的先导优化，是本章的重点。我们将讨论“命中化合物”（Hits）到“先导化合物”（Leads）的转化过程中所面临的化学合成难题。 第八章：计算药物化学与人工智能辅助设计 计算方法已成为药物化学不可或缺的一部分。我们将探讨定量构效关系（$ ext{QSAR}$）模型的建立，以及分子对接（Molecular Docking）和分子动力学模拟（Molecular Dynamics, $ ext{MD}$）在预测结合模式和亲和力中的应用。 近年来，人工智能（$ ext{AI}$）和机器学习（$ ext{ML}$）在预测分子性质、逆向合成设计（Retrosynthesis Planning）以及从头生成新分子骨架方面的突破性进展将被详细阐述。我们着重分析这些工具如何加速迭代周期，并克服传统方法的局限性。 第九章：特殊药物类别的化学挑战 最后，本书将讨论传统小分子药物之外的、具有特殊化学挑战性的治疗领域： 多肽与寡核苷酸药物： 它们的理化性质（易降解性、低渗透性）如何通过化学修饰（如$ ext{PEG}$化、反义寡核苷酸的化学稳定化）来克服。 不可逆抑制剂与共价药物的安全性： 对反应性基团的精准控制，确保其对目标靶点的高反应性，而对非靶点分子具有惰性。 PROTACs（靶向蛋白降解剂）： 这种新型双功能分子如何通过连接靶蛋白与泛素连接酶来实现蛋白质的降解，这要求化学家在分子linker的设计上达到前所未有的精确度。 本书的最终目标是为药物化学研究者、高级化学专业学生以及对新药研发有深厚兴趣的专业人士，提供一个扎实、前沿且具有实践指导意义的参考框架。

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我是一名对医学历史和药物发展演变颇感兴趣的普通读者。我一直觉得，了解药物的起源、发展以及在人类健康史上扮演的角色，能够帮助我们更好地理解现代医学的成就。我希望找到一本能够以引人入胜的方式，讲述药物发现背后的故事，介绍那些改变历史的伟大药学家和他们的研究成果。这本书最好能够穿插一些有趣的轶事、感人的经历，让药物的研发过程不再是冰冷的科学数据，而是充满人情味和探索精神的传奇。它不一定要涉及过于专业和深奥的药理学原理，但希望能让我对药物产生一种人文关怀的视角，理解药物是如何一步步从经验走向科学，最终造福人类的。我渴望的是一本能够让我“读得进去”、“看得过瘾”的书，在轻松阅读中，感受到科学的力量和人类的智慧。

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我在工作中经常遇到一些罕见病或者疑难杂症的患者，他们的用药方案往往非常复杂，需要仔细权衡利弊，评估潜在的风险。我需要一本能够提供详尽药物信息，特别是对于那些不常用药物、以及特殊人群（如孕妇、儿童、老年人、肝肾功能不全者）用药指导的书籍。这本书最好能够详细列出各种药物的适应症、禁忌症、不良反应、药物相互作用，并且能够提供相关的临床证据和专家共识。我希望它能够成为我工作中的“袖珍药物百科全书”，在我遇到棘手问题时，能够快速找到准确、可靠的答案。对于一些临床实践中常常遇到的药物选择难题，书中是否能提供一些循证医学的决策支持？我期待它能够帮助我做出更安全、更有效的临床决策，为患者提供更优质的医疗服务。

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作为一名即将踏入临床实践的药学专业毕业生，我一直在寻找一本能够帮助我巩固药理学知识、弥补理论与实践之间差距的书籍。市面上不乏各种药理学教材和参考书，但真正能触及到临床核心、提供实用指导的却不多。我希望找到一本能够在我学习过程中，不仅能梳理复杂的药物分类、作用机制，还能帮助我理解药物在真实世界中的应用、副作用管理、药物相互作用等关键信息。这本书最好能够以一种清晰、有条理的方式呈现信息，让我能够快速找到所需内容，并能将零散的知识点融会贯通。同时，我对书中提供的案例分析、临床指南解读以及最新的研究进展也抱有很高的期望，希望能够借此提升我的临床思维能力和解决实际问题的能力。毕竟，药理学知识的掌握不仅仅是为了考试，更是为了将来能够安全有效地为患者提供用药指导，成为一名合格的药师。一本优秀的药理学读物，应该像一位经验丰富的导师，在我困惑时给予指引，在我迷茫时点亮方向，让我对这一学科的理解更加深刻和全面。

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作为一名对药物研发充满好奇心的医学院学生，我一直在探索那些隐藏在药物分子背后，驱动其发挥疗效的奇妙机制。我希望能找到一本能够深入浅出地解读药物作用机制的书籍，它不应只停留在教科书般的枯燥描述，而是能用更生动、更具象的方式，让我理解药物如何与人体内的生物靶点相互作用，如何引发一系列的细胞和生理反应。我希望书中能够运用精美的插图、形象的比喻，甚至一些虚拟的动画效果（如果可能的话），来呈现这些复杂的分子过程。同时，对于一些新兴的药物研发领域，比如基因疗法、抗体药物等，书中是否能有相应的介绍和展望？了解这些前沿的知识，能够激发我的科研兴趣，为我将来的学术研究打下基础。我渴望的是一本能够点燃我探索欲、拓宽我视野的学习材料，让我对药理学这门学科产生更深层次的认识和热爱。

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我是一名正在准备执业药师资格考试的在职药师，工作之余的学习时间非常宝贵。我需要一本能够帮助我高效复习、重点突出、考点明确的药理学书籍。这本书最好能针对考试大纲，梳理出核心知识点，并提供大量的练习题和解析，以检验我的学习成果。我希望它不仅仅是知识的堆砌，更能引导我理解知识点之间的逻辑关系，以及它们在实际工作中的应用。对于那些容易混淆的概念、易错的考点，书中是否能有特别的提示和归纳？我期待它能够帮助我建立起一套完整的知识体系，而不是零散的记忆。此外，如果书中能够包含一些最新的药物信息和考情分析，那就更完美了。毕竟，考试形式和内容也在不断变化，紧跟最新动态至关重要。总而言之，我寻找的是一本“提纲挈领”、“点石成金”的学习工具，能够让我事半功倍，顺利通过考试。

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