本書以新農藥創製為目的，從農藥學的角度首先敘述天然産物活性成分的提取、分離、結構鑒定及活性天然産物的評價方法，然後分彆介紹直接將植物提取物或微生物次生代謝産物開發成商品化農藥的原理和方法，生物等排取代、藥效團模型、定量構效關係及虛擬篩選等天然先導結構的優化展開的原理和方法，農藥作用機製研究，特彆是受體定位、受體蛋白的分離及結構等發現和研究新靶標的原理和方法，列舉兩個天然産物農藥研究的實例。
本書可供從事農藥研究與開發，特彆是從事新農藥創製的研究生、科研及教學人員參考。
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