物理药学

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出版者:北京医科大学/中国协和医科大学联合出版社
作者:
出品人:
页数:550
译者:
出版时间:1993-12
价格:43.90
装帧:平装
isbn号码:9787810341356
丛书系列:
图书标签:
  • 1
  • 物理药学
  • 药学
  • 物理
  • 药物制剂
  • 药物动力学
  • 药物化学
  • 生物物理
  • 药剂学
  • 配方学
  • 药理学
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具体描述

内 容 提 要

物理药学是一门应用物理化学的理论和方法研究药学中有关现象和过程的学科。它是在物理化学和药

剂学的基础上发展起来的一门边缘学科,又称物理药剂学。

本书共十二章,依次为数理统计基础,离子平衡,缓冲与等张溶液,溶解度,固体分散系,配位化合

物,分子络合物与包合物,扩散、溶出与释放,药物的稳定性,流变学,粉末,表面活性剂。数理统计基

础为其它各章及处理实验数据奠定基础。各章均为物理药学中的主要内容,且具有一定的独立性。

本书的主要读者对象为药学院系有关教师、本科生和研究生,以及中级以上的药学工作者。

《物质与疗愈:药物的科学之旅》 这本书是一场探索物质世界如何与生命互动、从而达到疗愈目的的深度之旅。我们将从最基础的原子和分子层面出发,揭示构成药物的基本单位,以及它们如何在微观尺度上遵循着严谨的物理法则。本书将深入浅出地解析物质的结构、性质与活性之间的必然联系,解释为何某些分子具有特殊的药理作用,而另一些则不然。 在第一部分,“物质的本质与药物的根基”,我们将首先回顾经典力学和量子力学在理解物质行为中的作用。你将了解原子轨道、化学键的形成与断裂,以及这些微观过程如何直接影响着化合物的稳定性和反应性。我们会探讨溶液的形成、物质在不同相态下的行为,以及这些物理性质如何影响药物的溶解度、吸收和分布。例如,晶体学在理解药物固态形式中的重要性会被详述,包括多晶型现象如何影响药物的生物利用度,以及制备过程中的相变控制。 第二部分,“能量、动力学与药物的生命周期”,将把焦点转向药物在体内的动态过程。我们将深入研究热力学原理,解释药物在吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程中能量的变化和转化。你将理解扩散、渗透和对流等物理过程在药物体内转运中的关键作用,以及膜的生物物理特性如何影响药物跨越细胞屏障的能力。反应动力学将被用来阐释药物与靶点相互作用的速率,以及药物如何在体内被酶催化分解或修饰。我们还会触及化学平衡的概念,理解药物在体液中的解离状态对其活性的影响。 第三部分,“相互作用的艺术:药物与生物系统的物理化学”,将聚焦于药物与生物靶点之间的物理化学相互作用。本书将详细解析分子间力,如范德华力、氢键、离子键和疏水相互作用,这些力是如何驱动药物与蛋白质、核酸等生物大分子精确结合的。你将学习到配体-受体结合理论,理解结合亲和力、选择性以及这些物理化学参数如何决定药物的疗效和潜在副作用。光谱学技术,如紫外-可见光谱、荧光光谱和核磁共振,将被介绍为研究药物-生物分子复合物结构和动力学的有力工具。此外,本书还将探讨药物递送系统的物理原理,例如脂质体、纳米颗粒的形成与稳定性,以及它们如何在体内被靶向和释放药物。 最后,在第四部分,“调控与创新:物理原理在药物设计中的应用”,我们将探讨如何利用物理化学原理指导新药的研发。计算化学和分子模拟技术将被深入介绍,展示它们如何在设计具有特定性质的药物分子、预测药物-靶点相互作用以及优化药物制剂方面发挥关键作用。我们将讨论晶体工程、共晶技术以及无定形固体的应用,以改善药物的溶解度和稳定性。药物制剂的物理设计,如缓释、控释和靶向递送的策略,也将作为案例进行深入分析,揭示其背后的物理学原理。 本书旨在为读者构建一个全面而深刻的理解框架,认识到从药物分子的微观结构到其在生物体内的宏观疗效,无不遵循着严谨而普适的物理规律。它不仅是药学领域的专业参考,更是对物质世界在生命科学领域作用的一次精妙阐释,为理解和利用物质的力量来促进健康与治愈疾病提供了坚实的科学基础。

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目录信息

目 录
第一章 数理统计基础
第一节 概论
一、基本概念
(一)总体与样本
(二)自由度
(三)均数
(四)标准差与变异系数
(五)准确度与精密度
(六)有效数字
二、可疑值取舍
第二节 直线回归
一、直线回归方程的求法
二、直线回归方程的假设检验
三、直线回归方程拟合好坏的检验
四、回归直线的精密度与置信区间
五、两条回归直线的比较
六、加权直线回归法
第三节 曲线拟合
一、指数曲线与对数曲线
二、双曲线
三、多项式曲线
四、正交多项式
五、曲线的拟合优度
第四节 Weibull分布
一、Weibull分布的概念
二、Weibull方程中参数的图估法
第五节 析因试验
一、22析因试验
二、24析因试验
三、32析因试验
四、2×2×3×2析因试验
五、二因素各水平数不等,且各水平的测定次数不等的析因试验・
附录1~9
参考文献
第二章 离子平衡
第一节 酸碱平衡
一、酸碱理论
(一)Bronsted-L0wry酸碱理论
(二)其它的近代酸碱理论简介
二、酸碱平衡
(一)酸碱平衡与弱酸、弱碱的解离
(二)水的解离
(三)Ka和Kb的关系
(四)多质子酸的解离
(五)两性电解质
第二节pH值
一、pH的定义及其测量
(一)pH的定义
(二)pH标度与pH值的测量
二、pH值的计算
(一)质子平衡方程
(二)强酸与强碱溶液pH值的计算
(三)一元弱酸与一元弱碱溶液pH值的计算
(四)共轭酸碱溶液pH值的计算
(五)多元酸碱溶液pH值的计算
(六)两种弱酸组成溶液pH值的计算
(七)盐类水溶液pH值的计算
第三节 解离常数及其影响因素
一、影响解离常数的因素
(一)结构的影响
(二)溶剂的影响
(三)温度的影响
二、解离常数的测定
(一)电导法
(二)电位法
(三)分光光度法
参考文献
第三章 缓冲与等张溶液
第一节 缓冲溶液
一、缓冲溶液
(一)缓冲方程
(二)影响缓冲溶液pH值的因素
(三)缓冲容量
(四)最大缓冲容量
二、生物体系与药物体系的缓冲
(一)生物体系
(二)药物体系
三、常用缓冲溶液及其配制
第二节 等张溶液
一、等张缓冲溶液
(一)渗透压
(二)等渗与等张溶液
二、张度的测定
(一)根据溶液依数性原理测定
(二)溶血法测定
三、等张溶液的配制与张度调节剂
(一)第一类方法
(二)第二类方法(美国药典法)
(三)第三类方法(作图法)
参考文献
第四章 溶解度
第一节 概论
一、溶解度表示法及其测定
二、溶质-溶剂间的相互作用
第二节 气体在液体中的溶解度
一、影响气体在液体中溶解度的因素
(一)压力的影响
(二)温度的影响
(三)溶解的盐的影响
(四)化学反应的影响
二、溶解度的计算
第三节 液体在液体中的溶解度
一、温度对溶解度的影响
(一)具有上临界溶解温度的体系
(二)具有下临界溶解温度的体系
(三)具有上下临界溶解温度的体系
(四)无临界溶解温度的体系
二、第三种物质对溶解度的影响
(一)盐析
(二)盐溶
三、三组分液体体系的应用
四、分子连接性与溶解度的关系
五、分子表面积与溶解度的关系
第四节 固体在液体中的溶解度
一、理想溶液与真实溶液的溶解度
(一)理想溶液的溶解度
(二)真实溶液的溶解度――HildebrandScatchard计算法
(三)溶度参数与生物过程的关系
(四)广义Hildebrand溶解度计算法
(五)广义Hansen溶解度计算法
二、强电解质的溶解度
三、难溶性电解质的溶解度
四、弱电解质的溶解度
五、表面活性剂对弱电解质溶解度的影响
六、非电解质的溶解度
七、在混合溶剂中的溶解度
八、影响固体溶解度的其它因素
(一)固体粒度
(二)晶型
(三)水合物
九、改变药物在水中溶解度的方法
(一)平衡基团效应法
(二)减小溶解度
(三)增大溶解度
第五节 分配
一、分配系数的求算简介
(一)Collander方程
(二)碎片常数
二、分配系数与溶解度的关系
三、弱酸在油-水体系中的防腐作用
四、分配系数在生物体系中的应用
参考文献
第五章 固体分散系
第一节 固体分散系的制备
一、载体的选择
(一)高聚物
(二)尿素
(三)有机酸类
(四)糖类和醇类
(五)其它
二、固体分散系的制备方法
(一)熔融法
(二)溶剂法
(三)熔融-溶剂法
(四)喷雾干燥法
(五)冷冻干燥法
第二节 固体分散系的类型
一、生成简单低共熔混合物的固体分散系
二、生成固溶体的固体分散系
(一)完全互溶的固溶体
(二)部分互溶的固溶体
(三)置换型固溶体
(四)填充型固溶体
三、生成分子化合物的固体分散系
四、生成玻璃态的固体分散系
五、在晶态载体中生成无定形沉淀的固体分散系
六、三组分固体分散系
第三节 固体分散系的研究方法
一、热分析法
(一)冷却(步冷)曲线法
(二)融-熔法
(三)热显微镜法
(四)差(示)热分析法(DTA)
(五)差示扫描量热法(DSC)
二、X射线衍射法
三、其它方法
(一)红外光谱法
(二)核磁共振谱法
(三)薄层色谱法
第四节 固体分散系在药学中的应用
一、增大药物的溶解度
二、增大药物的溶出速率
(一)药物的分散状态
(二)固体分散系的制备方法
(三)药物与载体的质点大小
(四)药物与载体的相对比例
(五)载体的分子量
(六)药物的结晶度
(七)介质的pH值
(八)固体分散系的贮存
(九)两种药物以等速溶出
三、增大药物的吸收速率与生物利用度
四、作为缓释制剂
五、其它
(一)制成液体药物的固体分散系
(二)提高药物的抗菌活性
参考文献
第六章 配位化合物
第一节 配合物概述
一、配合物的定义
二、配合物的分类
(一)中心原子与配体的类型
(二)配合物的分类
三、配合物的空间构型与异构现象
(一)中心原子的配位数
(二)配合物的空间构型与配位数
(三)配合物的异构现象
四、配合物的化学键理论简介
(一)晶体场理论
(二)分子轨道理论
第二节 螯合物
一、螯合物的结构与稳定性
(一)整合物的结构特征
(二)螯合效应
(三)影响螯合物稳定性的因素
二、整合剂的结构类型
(一)以氮作为配位原子的螯合剂
(二)以氧作为配位原子的螯合剂
(三)以氮与氧作为配位原子的螯合剂
(四)含硫螯合剂
第三节 新型配合物
一、金属羰基配合物
二、不饱和烃配合物
(一)烯烃与炔烃配合物的结构
(二)夹心配合物的结构
三、大环配合物
第四节 配合物的应用
一、配合物在生物学中的作用
二、配合物在化学治疗中的作用
三、配合物在药物分析 分离与提纯中的作用
四、配合物在药物制剂中的作用
参考文献
第七章 分子络合物与包合物
第一节 传荷络合物
一、传荷络合物的形成
(一)传荷络合物的分子间作用力
(二)电子供体与电子受体
(三)传荷络合物中“分子键”的本质
(四)形成传荷络合物的实验验证
二、传荷络合物的类型
(一)醌氢醌络合物
(二)苦味酸型络合物
(三)卤素分子型络合物
(四)芳杂环型络合物
(五)高分子传荷络合物
三、传荷络合物的应用
(一)传荷络合物与药物的稳定性
(二)传荷络合物与药物的溶解性
第二节 氢键络合物
一、氢键的本质
(一)静电库仑能
(二)诱导与色散极化能
(三)电荷迁移能(离域能)
二、生物体系与药物中的氢键络合物
(一)水与生物体系中的氢键
(二)氢键对药物性质的影响
第三节 包合物
一、多分子包合物
(一)管形多分子包合物
(二)笼形多分子包合物
二、单分子包合物
(一)环糊精包合物的结构与性质
(二)环糊精包合物的实验验证
(三)环糊精包合物在药学中的应用
三、大分子包合物
(一)沸石分子筛的化学结构
(二)沸石分子筛的性能及其应用
参考文献
第八章 扩散 溶出与释放
第一节 扩散
一、Fick扩散定律
二、扩散热力学
三、蒸气的扩散
四、生物体系中的扩散
(一)弱酸性与弱碱性药物的解离
(二)pH-分配原理
(三)pH-分配原理的改进
(四)透皮吸收
(五)口腔吸收
第二节 溶出
一、单质点体系的溶出速率模型
(一)扩散层模型
(二)界面能垒模型
(三)界面更新模型
(四)Hixson-Crowell立方根定律
(五)介质中有添加物,且与溶质有相互作用时的溶出
二、多质点体系的溶出速率模型
(一)多分散球形质点的溶出
(二)多相混合物的溶出
三、溶出体系对溶出速率的影响
(一)搅拌
(二)温度
四、溶出物质的性质对溶出速率的影响
(一)溶解度
(二)表面积
(三)表面状态
(四)晶型
(五)水合物或溶剂合物
(六)粒度
(七)所受压力
(八)添加剂
(九)润湿性
五、介质性质对溶出速率的影响
(一)在介质中加入表面活性剂
(二)介质的粘度
(三)介质中含络合剂
(四)介质的pH值
六、溶出速率的测定简介
第三节 释放
一、药物从高聚物固体基体中的释放
(一)药物在高聚物基体内的形式
(二)药物从高聚物固体基体内的释放
二、药物从不同形状片剂中的释放
(一)从圆柱形片剂中的释放
(二)从双凸面形片剂中的释放
三、药物从渗透泵片剂中的释放
(一)零级释药速率
(二)非零级释药速率
四、药物从蜡质基体中的释放
五、药物从乳剂中的释放
六、药物从软膏中的释放
七、药物从微胶囊中的释放
八、 药物从微球中的释放
参考文献
第九章 药物的稳定性
第一节 概论
一、研究药物稳定性的意义
二、药物稳定性的分类
三、药物稳定性的研究内容
第二节 影响药物化学稳定性的因素
一、影响液体制剂化学稳定性的因素
(一)药物结构
(二)药物浓度
(三)温度
(四)溶液的pH值与缓冲剂
(五)溶剂的介电常数
(六)离子强度
(七)附加剂
(八)氧、金属离子与光
二、影响固体制剂化学稳定性的因素
(一)药物结构
(二)温度
(三)水分
(四)pH值
(五)光
(六)赋形剂
(七)药物与药物的相互作用
第三节 提高药物化学稳定性的方法
一、提高液体制剂化学稳定性的方法
(一)调节pH值
(二)充CO2或N2气
(三)加入附加剂
(四)改变溶剂组成
(五)改变剂型
二、提高固体制剂化学稳定性的方法
(一)加入清除剂
(二)改变生产工艺
(三)改变剂型
(四)制成稳定的衍生物
(五)改善包装
第四节 化学稳定性的考查
一、一般考查与留样观察
(一)一般考查
(二)留样观察
二、加速试验法
(一)简易加速试验法
(二)恒温法
(三)变温法
(四)速率常数与温度的精密度
三、稳定性指示法
第五节 物理稳定性与微生物稳定性
一、物理稳定性
(一)主药的物理变化
(二)制剂的物理变化
二、微生物稳定性
参考文献
第十章 流变学
第一节 流变性
一、牛顿流体
二、非牛顿流体
(一)塑性型
(二)假塑性型
(三)胀流型
(四)触变性流体
(五)反触变与震凝
三、流变性的测定
(一)粘度的测定
(二)稠度的测定
第二节 粘弹性
一、粘弹性的模型
(一)Maxwell体
(二)Voigt体
二、蠕变曲线
第三节 流变学在药剂学中的应用
一、混悬剂的流变性
二、乳剂的流变性
三、软膏剂的流变性
参考文献
第十一章 粉末
第一节 粉末的形成
一、机械粉碎法
二、物理化学法
(一)溶液与不溶性溶剂混合法
(二)快速冷冻干燥法
(三)生成低共熔混合物法
(四)生成溶剂化物法
第二节 粉末的基本性质
一、粒度与粒度分布
(一)粒度
(二)粒度分布
(三)数目分布与重量分布的关系
二、粒度测定简介
(一)光学显微镜法
(二)Coulter计数法
(三)筛析法
(四)沉降法
三、粉末质点的形状与比表面
(一)形状
(二)比表面
(三)比表面测定简介
第三节 粉末的其它性质
一、密度与比容
(一)密度
(二)比容
二、孔隙率与填充形式
(一)孔隙率
(二)填充形式
三、流动性
(一)休止角
(二)滑动角
(三)流速
四、吸湿性
(一)吸湿平衡曲线
(二)临界相对湿度
(三)吸湿机理
五、润湿性
(一)接触角的测定
(二)影响接触大小的因素
六、压缩性
(一)比表面
(二)孔隙率
(三)硬度
(四)崩解时限
七、粉末质点间的作用力
第四节 粉末的性质对制剂质量的影响
一、对药物生物利用度的影响
二、对剂型质量的影响
(一)散剂
(二)片剂
(三)混悬剂与混悬型软膏
(四)栓剂
(五)气雾剂
(六)长效制剂
参考文献
第十二章 表面活性剂
第一节 类型与性质
一、表面活性剂的类型
(一)离子型表面活性剂
(二)非离子型表面活性剂
(三)高分子型表面活性剂
(四)特殊类型的表面活性剂
二、药物表面活性剂
三、表面活性剂的亲水亲油平衡值
(一)HLB值的计算
(二)HLB值的实验测定
四、表面活性剂的性质与分子结构的关系
(一)亲水基与亲油基的亲水亲油能力强弱
(二)亲水基的相对位置
(三)亲油基的支链
(四)相对分子质量
第二节 在界面上的吸附
一、表面活性剂在溶液表面上的吸附
(一)吸附等温式与吸附等温线
(二)定向排列
(三)吸附速率
二、表面活性剂在固-液界面上的吸附
(一)吸附量
(二)吸附等温线
(三)影响吸附的因素
(四)对固体表面的影响
第三节 表面活性剂溶液的性质与胶团化
一、表面活性剂溶液的一些性质
(一)电导
(二)溶解度
(三)渗透系数
二、胶胶团化
(一)临界胶团浓度与表面活性剂结构的关系
(二)外界条件对cmc值的影响
(三)胶团的形成、大小与形状
三、临界胶团浓度的测定
(一)表面张力法
(二)电导法
(三)液接界电位法
(四)pH法
(五)光散射法
(六)折射法
(七)染料吸收光度法
(八)一阶导数吸收光谱法
(九)荧光光度法
(十)核磁共振法
(十一)增溶法
(十二)溶解度法
四、表面活性剂非水溶液
第四节 应用
一、增溶作用
(一)增溶方式
(二)增溶方式的确定
(三)影响增溶的因素
(四)增溶的主要应用
二、表面膜 液晶与小囊
(一)表面膜
(二)液晶
(三)表面活性剂小囊
三、胶团催化
(一)一般胶团催化
(二)胶团模拟催化
四、微乳状液
五、胶团色谱
参考文献
主题索引(汉英对照)
化合物与药物索引(汉英对照)
· · · · · · (收起)

读后感

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用户评价

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我是在一个偶然的机会接触到这本书的,当时我正在为我的毕业设计寻找关于**药物输送系统界面现象**的突破口。这本书在**表面化学与胶体科学**方面的论述,简直是教科书级别的典范。不同于市面上那些侧重于应用配方的书籍,《物理药学》扎实地构建了理论基石。我尤其欣赏它对**双电层理论**的详细讲解,包括DLVO理论在纳米药物稳定性预测中的局限性和修正方向。书中配有大量精美的**相图和电位图**,帮助我直观地理解了电荷、离子强度和pH值如何影响乳剂和微乳剂的动态平衡。我记得有一段特别精彩的论述,是关于**受控释放载体**中药物扩散机制的数学模型,它巧妙地结合了菲克第二定律,并加入了温度梯度和溶胀速率的影响因子。这让我意识到,过去我所认为的“简单扩散”,背后隐藏着如此复杂的物理化学驱动力。这本书不仅提供了工具,更重要的是,它教会了我如何**批判性地评估**现有的制剂设计,并尝试用更本质的物理原理去优化它。

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如果要用一个词来形容这本书带给我的感受,那就是“**体系化**”。它成功地将看似分散的药剂学知识点,整合到了一个宏大的物理学框架之下。特别是关于**辐射物理学在药物灭菌和稳定化中的应用**这一章节,作者对**自由基的产生与清除机制**的讲解,严谨而又全面。它不仅介绍了伽马射线和电子束的穿透深度,更关键的是,它量化了不同包装材料对辐射剂量的衰减效应。此外,书中对**药物与生物大分子相互作用**的**热力学和动力学分析**,也让我受益匪浅。它用精确的结合常数和解离速率,取代了模糊的“强结合”或“弱结合”描述。这种追求**量化和精确性**的写作风格,对于我们这些需要进行**药物代谢动力学(PK)建模**的研究人员来说,是无价之宝。它提供的基础物理模型,是构建任何高级药代动力学或药效学模型的坚实地基。这本书真正做到了从物质的微观结构层面,解释药物宏观的治疗效果。

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我是一位工作了多年的制药工程师,我们日常工作更关注**GMP规范和工艺操作**。然而,当我翻开《物理药学》中关于**固体制剂**的部分时,我立刻被其前瞻性所折服。书中对**粉体工程学**的阐述,已经超越了传统的流动性和可压实性范畴,它深入到了**颗粒间的范德华力、布朗运动和静电荷**对混合均匀度的长期影响。我特别关注了其中关于**增溶技术**中**超临界流体萃取与共沉淀**的章节,它详细分析了CO2在不同压力和温度下对活性成分的溶解参数变化,这在开发新型的、环境友好的制剂工艺时具有极高的参考价值。这本书的图表绘制极为专业,特别是那些**平衡相图**,精确地标示了共晶点和共熔点的物理意义,这直接指导我们如何设计更稳定的片剂或胶囊。它让我开始用“物理化学”的视角重新审视我们的生产线上的每一个细微波动,意识到很多批次间的差异,根源可能在于原料的物理状态而非化学纯度。

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这本《物理药学》简直是为我这种理论与实践脱节的药学学生量身定做的!我原本以为药剂学就是背公式、看图谱,但这本书的深度完全超出了我的预期。它没有停留在简单的药物溶解度和渗透压计算上,而是深入探讨了**量子力学在药物设计中的应用**,这一点让我非常惊喜。比如,书中对**分子动力学模拟**的阐述,简直是打开了我对新药研发流程的认知。我记得有一章详细分析了特定晶型药物的稳定性与结构的关系,那细腻到原子尺度的描述,让我深刻理解了为什么不同的盐型或多晶型会产生截然不同的生物利用度。作者似乎非常擅长将抽象的物理概念“翻译”成药学语言,比如用**统计热力学**来解释脂质体崩解的过程,这种跨学科的融合能力令人叹服。读完这部分,我对未来在制剂工艺优化中引入**先进光谱技术**(如拉曼散射)的信心大增。它不仅仅是一本教科书,更像是一本高阶的、充满洞察力的研究参考手册,让人在阅读过程中不断地思考“为什么会这样”,而不是仅仅记住“它就是这样”。

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说实话,一开始我对“物理药学”这个名字有点抗拒,担心它会是枯燥的、纯粹的数学推导。但读进去之后,我发现这完全是误解。这本书的**叙事节奏感非常强**,它引导你一步步地进入到**生物物理化学**的核心。作者在讨论**膜渗透**时,并没有直接给出亨利定律的结论,而是从**脂质双分子层**的动态结构和**跨膜阻力**的分子间作用力开始层层递进。那种娓娓道来的讲解方式,让原本晦涩的渗透过程变得生动起来。最让我印象深刻的是关于**药物晶格能与水合能**的平衡分析,它直接联系到了药物的生物活性和溶解速率,这对于临床应用是至关重要的信息。我感觉作者在写作时,仿佛是坐在我旁边,用非常清晰的逻辑链条引导我走过整个思考过程。它没有堆砌公式,而是用公式来**刻画现实**。这本书的价值在于,它将那些在实验室中看似偶发的现象,用统一的物理规律串联起来,形成了一套完整的认知框架。

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