药物合成的有机化学(第三卷)

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isbn号码:9787506706629
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具体描述

《药物合成的有机化学(第三卷)》 这是一部系统深入阐述药物合成领域核心有机化学原理与实践的权威著作。本书旨在为药物研发领域的科研人员、化学专业学生以及相关行业从业者提供一个全面、严谨且具有前瞻性的知识框架。 本书特色与内容概览: 本书紧密围绕现代药物分子设计与合成的实际需求,将复杂的有机化学概念融会贯通于药物化学的语境之中。我们不仅关注经典合成方法,更着重介绍当前前沿的合成策略和技术,旨在帮助读者理解并掌握构建复杂药物分子的关键要素。 第一部分:药物分子设计的有机化学基础 本部分将回顾与药物活性密切相关的基础有机化学知识,并深入探讨其在药物分子设计中的应用。 药效团与分子识别: 介绍药效团理论,分析药物分子如何通过特定的三维结构与生物靶点(如蛋白质、核酸)进行选择性结合,从而产生药理作用。重点讲解不同官能团、立体化学以及电子效应在分子识别中的关键作用。 结构-活性关系(SAR)与结构-性质关系(SPR): 深入探讨如何通过修饰药物分子的结构来优化其活性、选择性、药代动力学性质(如吸收、分布、代谢、排泄)以及毒性。本书将通过大量实例,展示如何利用有机化学知识进行理性药物设计,实现从先导化合物到候选药物的转化。 计算化学在药物设计中的应用: 介绍量子化学计算、分子动力学模拟等计算化学工具在预测分子性质、优化分子构象、理解作用机制以及指导合成路线设计方面的应用。 第二部分:药物合成策略与方法 本部分是本书的核心,系统性地介绍各类高效、绿色的药物合成策略与方法。 关键官能团转化: 详细讲解各种重要的官能团转化反应,包括但不限于氧化、还原、取代、加成、消除、成键(如碳-碳键、碳-杂原子键形成)等。本书将重点介绍适用于复杂分子合成的条件温和、区域选择性和立体选择性高的反应。 不对称合成技术: 深入探讨各种不对称合成策略,包括手性试剂法、手性催化法(金属催化、有机小分子催化、酶催化)以及手性池法。本书将重点关注催化不对称合成的发展,介绍新型高效手性催化剂的设计与应用,以及如何实现高对映选择性合成。 保护基策略: 详细阐述在多步合成中,如何选择和使用合适的保护基来保护特定的官能团,避免不必要的副反应,并能在后续步骤中选择性地脱除。 杂环化合物的合成: 药物分子中广泛存在各类杂环结构。本书将系统介绍具有重要药理活性的杂环化合物(如含氮、含氧、含硫杂环)的经典合成方法以及现代合成策略,并结合具体药物分子实例进行讲解。 金属有机化学在药物合成中的应用: 重点介绍过渡金属催化偶联反应(如Suzuki、Heck、Sonogashira、Buchwald-Hartwig偶联等)在构建碳-碳键和碳-杂原子键中的重要作用,以及其在复杂药物分子全合成中的广泛应用。 绿色化学在药物合成中的实践: 强调原子经济性、溶剂选择、催化剂回收、能量效率等绿色化学原则在药物合成中的重要性。介绍多相催化、微通道反应器、生物催化等绿色合成技术。 第三部分:复杂药物分子的合成实例与挑战 本部分通过分析一系列具有代表性的、复杂的药物分子全合成案例,来展示前述合成策略与方法的实际应用。 天然产物合成: 选取具有重要药理活性或作为药物先导化合物的复杂天然产物,深入剖析其全合成路线,突出逆合成分析的逻辑,以及关键步骤的设计与实现。 创新药物的合成: 选取近年来上市的、具有新颖结构或作用机制的创新药物,分析其合成路线的设计思路,展示现代合成化学在克服合成挑战、实现规模化生产方面的能力。 合成路线优化与工艺开发: 讨论如何在实验室合成的基础上,对合成路线进行优化,以提高收率、降低成本、减少环境污染,并为药物的工业化生产奠定基础。 目标读者: 本书适用于以下读者群体: 药物化学与有机合成领域的研究人员: 为其提供最新的合成技术和理论指导,助力新药研发。 化学、药学及相关专业的硕博士研究生: 作为深入学习药物合成有机化学的权威教材或参考书。 制药行业的研发工程师和工艺开发人员: 为其提供解决实际合成问题的思路和方法。 对药物合成感兴趣的化学爱好者: 帮助理解药物分子是如何被创造出来的。 本书价值: 《药物合成的有机化学(第三卷)》不仅是一本知识性的图书,更是一本实践性的指南。通过对大量合成实例的深入剖析,本书将帮助读者: 建立系统性的药物合成思维: 从分子设计到路线规划,形成严谨的逻辑链条。 掌握前沿的合成技术: 熟悉最新的反应方法、催化体系和合成策略。 提升解决复杂合成问题的能力: 能够独立分析和设计具有挑战性的合成路线。 理解绿色化学在药物合成中的重要性: 学习如何设计更可持续的合成过程。 总之,本书将以其严谨的科学性、前沿的视野和丰富的实践案例,成为药物合成有机化学领域不可或缺的参考资料。

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