Bioactive Heterocycles IV pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:

作者:Khan, Mahmud Tareq Hassan (EDT)/ Ather, A. (CON)/ Berlinck, R. G. S. (CON)/ Branda, E. (CON)

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页数:0

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价格:279

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isbn号码:9783540734031

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• Heterocyclic Chemistry
• Bioactive Compounds
• Medicinal Chemistry
• Organic Synthesis
• Pharmaceuticals
• Drug Discovery
• Heterocycles
• Chemical Biology
• Organic Chemistry
• Molecular Biology

现代有机合成策略：不对称催化与新型骨架构建 主编： [著名有机化学家 A 教授] (剑桥大学化学系) [著名药物化学家 B 博士] (诺华研究院) --- 内容概要 本卷深入探讨了二十一世纪以来有机合成领域最前沿、最具颠覆性的进展，重点聚焦于不对称催化技术的持续深化及其在复杂天然产物和新型功能材料分子骨架构建中的应用。本书旨在为高级研究生、科研人员以及工业界的药物化学家提供一个全面而精深的视角，理解如何通过精妙的催化策略，实现高选择性、高效率的分子转化。 全书分为六个核心部分，共计二十章，每一章均由该细分领域的国际权威专家撰写。 --- 第一部分：过渡金属催化的不对称构建策略 本部分聚焦于贵金属和非贵金属催化剂在手性分子合成中的最新突破。 第一章：铱催化的C–H键活化与官能团化：超越传统的偶联反应 详细阐述了铱（Ir）催化体系在惰性C–H键选择性官能团化中的最新进展。内容涵盖了导向基团策略的演变，尤其关注远程C(sp3)–H键的区域和立体选择性转化。讨论了如何利用配体工程来精确调控反应的立体化学结果，并展示了其在构建复杂环状结构中的潜力。重点介绍了使用非贵金属负载的铱配合物，以期降低催化剂成本和环境影响。 第二章：手性膦配体设计与应用：从BINAP到新型P,N-配体 本章系统梳理了手性膦配体结构设计原则的迭代。首先回顾了经典手性双膦配体（如Josiphos系列）在不对称氢化中的基准地位。随后，深入分析了手性单齿、P,N-杂配体和螺环膦在串联反应和动态动力学拆分（DKR）中的优化。特别关注了配体拓扑结构对过渡态几何构象的精细调控作用，并列举了多个高对映选择性烯烃不对称氢化和环加成反应的案例。 第三章：钯催化的不对称烯丙基取代反应（Tsuji-Trost）：新一代软亲核试剂的引入 本章着重于Pd催化下烯丙基底物与传统上难以使用的“软”亲核试剂（如醇、胺、C–H酸）进行高选择性偶联的策略。讨论了手性双恶唑啉（BOX）配体和手性胺类配体在控制反应模式（SN2 vs. SN2’）和区域选择性方面的关键作用。内容包括在复杂药物中间体的后期官能团化中的实际应用。 --- 第二部分：有机小分子催化（Organocatalysis）的新边界 本部分探讨了不依赖金属的、环境友好的催化体系，特别是手性胺、硫脲和布朗斯特酸催化剂的最新发展。 第四章：手性硫脲/硫代脲催化剂：氢键网络与多重激活机制 详细分析了硫脲类催化剂作为双功能催化剂的强大能力，即同时通过氢键活化亲电试剂和亲核试剂。本章重点研究了在Mannich反应、Michael加成和Diels-Alder反应中，如何通过修饰硫脲骨架（如引入螺环、芴基等刚性结构）来提高对映体过量值（ee）。讨论了它们在无溶剂或水相反应中的表现。 第五章：烯胺和亚胺离子催化：复杂环化反应的驱动力 本章聚焦于脯氨酸衍生物和新型手性仲胺催化剂在构建C–C键和C–N键中的应用。深入剖析了通过烯胺或亚胺离子中间体实现的不对称串联反应（Tandem Reactions），这些反应能够一步构建多环骨架。特别关注了[3+2]和[4+2]环加成反应中对手性中心的构建效率。 第六章：光氧化还原有机催化：从自由基到离子中间体的精确调控 系统回顾了光催化在有机合成中的革命性作用。本章重点介绍了基于光敏剂（如吖啶盐、吩噻嗪）的氧化还原循环，用以生成高活性的自由基物种。内容涵盖了光催化不对称C–H官能团化、Giese加成以及构建非传统手性中心（如手性季碳中心）的新方法。 --- 第三部分：新型骨架的构建：环丙烷化与杂原子环的构建 本部分关注如何利用先进的催化方法，高效地合成具有张力或独特电子性质的环状结构。 第七章：不对称环丙烷化反应：过渡金属与光化学的整合 详细介绍了Rh、Cu和Fe催化剂在卡宾/氮烯转移反应中实现的高选择性环丙烷化。本章对比了催化剂控制与底物控制在形成顺式/反式异构体上的差异，并展示了如何利用手性配体控制卡宾插入C–H键的位点和立体化学。 第八章：立体选择性环氧化与叠氮环化：构建三元和四元氧/氮杂环 探讨了金属催化（如Mn、Fe卟啉配合物）在不对称环氧化中的最新进展，以及如何将氧化产物用于后续的分子重排。重点讲解了基于手性胺/硫脲催化的叠氮环化反应，用于高效构建手性氮杂环丁烷（Aziridines）和噁唑啉。 第九章：新型1,3-偶极体参与的环加成反应：构建吡咯啉和三唑的高效途径 本章聚焦于利用金属或有机催化剂活化炔烃或亚胺，生成腈亚胺、氮烯或硝酮等1,3-偶极体，随后进行[3+2]环加成。深入分析了这些反应在合成结构复杂的生物活性三唑和吡咯啉衍生物中的立体控制机制。 --- 第四部分：C–H活化的后期官能团化技术 本部分集中展示了如何利用定向或非定向C–H活化策略，对已合成的复杂分子进行最后的修饰。 第十章：导向基团辅助的惰性C(sp3)–H键的直接官能团化 深入剖析了酰胺、吡啶基团等导向基团如何精确地将金属中心导向特定的C–H键。讨论了Pd和Ru催化体系在烷基化、烯基化和芳基化反应中的应用，并展示了如何通过可水解导向基团的设计，简化目标分子的后期去保护步骤。 第十一章：氧化还原中性条件下的C–H官能团化：避免高价金属物种 本章介绍了在更温和、氧化还原中性的条件下实现C–H键转化的策略，主要侧重于光催化和电化学驱动的反应。重点阐述了如何通过单电子转移过程，避免使用剧毒或难以控制的高价金属氧化物。 --- 第五部分：多组分反应（MCRs）与流动化学的整合 本部分探讨了提高合成效率和可扩展性的现代手段。 第十二章：多组分反应中的立体控制：从组合化学到手性库的构建 概述了Ugi、Passerini和Gao MCR在快速构建化学多样性库中的应用。重点讨论了如何引入手性催化剂或手性原料，将MCRs从产生消旋体或非手性产物的工具，转变为不对称合成的有力武器。 第十三章：微通道反应器中的不对称催化：放大与安全性的提升 详细介绍了如何将高放热或使用不稳定中间体的不对称催化反应（如重氮化合物反应、强氧化反应）迁移到连续流动系统中。分析了流动化学在精确控制停留时间、温度梯度以及提高反应选择性方面的优势。 --- 第六部分：生物催化与化学催化的协同效应（Chemoenzymatic Synthesis） 本部分展望了传统化学合成与酶催化结合的未来方向。 第十四章：手性酮/酯的不对称还原：基因工程改造的氧化还原酶的应用 系统回顾了酮还原酶（KREDs）和醇脱氢酶（ADHs）在制备光学纯醇方面的工业应用。本章探讨了通过定向进化和非天然底物筛选，使酶催化剂适用于更广泛的化学底物范围，特别是对空间位阻较大的底物的处理。 第十五章：酶促动力学拆分与化学合成的串联：高效产物分离 阐述了如何将高选择性的酶促反应（如脂肪酶催化的酯水解）与高效的化学转化步骤（如不对称胺化）结合，形成酶促/化学串联反应。重点在于设计能兼容两种催化体系的反应条件。 --- 总结与展望 本书的终极目标是激发研究人员的创新思维，鼓励他们在设计新的合成路线时，超越传统的限制，将前沿的过渡金属催化、有机小分子催化以及新兴的生物催化策略进行有效整合，从而实现对复杂功能分子的高效、可持续合成。本书的丰富案例和深入机制分析，是理解现代有机合成工具箱的关键参考。 --- 关键词： 不对称催化、C–H活化、手性配体、有机小分子催化、流动化学、生物催化、复杂骨架构建。

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