Core Concepts in Pharmacology pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:

作者:Holland, Leland Norman/ Adams, Michael Patrick

出品人:

页数:248

译者:

出版时间:

价格:201.00 元

装帧:

isbn号码:9780131959866

丛书系列:

图书标签:

• 药理学
• 药物作用机制
• 药物动力学
• 药物代谢
• 药物效应
• 药物研发
• 临床药理学
• 药物治疗
• 药物安全性
• 医学教材

《现代药物化学与药物设计：从基础理论到前沿应用》 图书简介 本书旨在为药物化学、药理学、生物化学以及相关生命科学领域的学生、研究人员和从业者提供一个全面、深入且极具实践指导意义的知识体系。它不仅涵盖了药物发现与开发过程中的核心理论和经典范式，更聚焦于当前计算化学、高通量筛选以及新型药物靶点研究的前沿进展，致力于构建一座连接基础科学与实际新药研发的坚实桥梁。 第一部分：药物化学基础与分子作用机制 第一章：药物化学导论与历史沿革 本章系统梳理了药物化学作为一门交叉学科的诞生、发展脉络及其在现代医药产业中的核心地位。重点探讨了化学结构与药理活性之间的关系（SAR）的演变，从早期的经验主义摸索到现代基于结构的药物设计（SBDD）的飞跃。通过对标志性药物分子（如阿司匹林、磺胺类药物）的结构-活性回顾，阐明了化学修饰如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。 第二章：药物与生物大分子相互作用的物理化学基础 深入剖析了药物分子与生物靶点（如受体、酶、离子通道）结合的分子驱动力。详细阐述了各类非共价键（氢键、范德华力、离子键、疏水作用）在药物识别和结合过程中的相对贡献和作用机制。引入热力学和动力学参数（如亲和力、解离常数 $K_i$ 和 $K_D$）的测定与解释，为定量分析药物活性奠定理论基础。本章特别强调了溶剂效应和环境pH值对分子结合平衡的影响。 第三章：药物靶点的分类、结构与调控 本章系统介绍了主要的药物靶点类型，包括G蛋白偶联受体（GPCRs）、离子通道、核受体、激酶家族以及核酸类靶点。对于每一个靶点家族，本书不仅描述了其生理功能，更深入剖析了其三维结构特征（如结合口袋的形状、关键残基的分布）。此外，还讨论了这些靶点的生理调控机制，以及疾病状态下靶点构象或表达水平的变化如何成为药物干预的依据。对于激酶抑制剂的设计，本章详细分析了ATP结合位点和变构位点的结构差异。 第二部分：药物发现的经典与现代策略 第四章：先导化合物的发现与优化（Hit Identification & Lead Optimization） 本部分是药物化学实践的核心。首先，详细介绍了先导化合物的传统发现途径，如天然产物分离、基于生物活性筛选的化合物库筛选（HTS）。随后，重点阐述了现代基于结构的先导化合物优化策略，包括官能团修饰以增强效力（Potency）、改善选择性（Selectivity）以及优化理化性质。内容涵盖了引入生物电子等排体、优化侧链结构以适应特定口袋特征、以及手性药物的对映体纯化与药效学差异分析。 第五章：计算药物化学与分子建模 本章全面介绍了计算工具在药物设计中的应用。内容涵盖了分子对接（Molecular Docking）的基本算法、评分函数（Scoring Functions）的原理及其局限性。深入探讨了药效团模型（Pharmacophore Modeling）的构建与应用，以及虚拟筛选（Virtual Screening）的流程与评估指标。此外，还介绍了分子动力学模拟（Molecular Dynamics, MD）如何用于研究药物与靶点的动态结合过程、构象变化以及膜渗透性预测。 第六章：药物代谢与毒性预测（ADMET Profiling） 详细论述了药物体内命运的化学基础。系统阐述了细胞色素P450（CYP450）酶系在药物代谢中的关键作用，以及相I相II反应的化学机制。重点分析了影响药物口服生物利用度的因素，如溶解度、渗透性（PAMPA/Caco-2模型）和首过效应。在毒性预测方面，本书详细讨论了预测性毒理学（Predictive Toxicology），包括对潜在的遗传毒性、心脏毒性（hERG通道）和肝毒性的结构警示基团（Structural Alerts）分析。 第三部分：前沿药物研发领域 第七章：新型化学实体与新兴药物类型 本章聚焦于超越传统小分子药物的创新领域。详细介绍了肽类药物、寡核苷酸药物（如ASOs和siRNA）的设计挑战与修饰策略，重点关注其稳定性和递送问题。深入探讨了抗体药物偶联物（ADCs）的结构设计，包括连接子（Linker）的选择、有效载荷的毒性匹配以及抗体工程的基本原理。此外，还讨论了PROTACs（靶蛋白降解嵌合体）的设计理念及其在“不可成药”靶点开发中的潜力。 第八章：化学合成方法学在药物化学中的应用 本章强调了高效、绿色的合成方法对于药物化学的重要性。详细介绍了现代有机合成技术，如交叉偶联反应（Suzuki, Heck, Buchwald-Hartwig）、C-H键活化技术在构建复杂分子骨架中的应用。特别关注了流体化学（Flow Chemistry）在提高反应安全性和可放大性方面的优势，以及不对称催化在获得高光学纯度药物中间体中的关键作用。 第九章：临床前研究与药物开发转化 本章将理论与实践紧密结合，阐述了从苗头化合物到临床候选药物（PCC）的关键转化步骤。详细描述了药物发现后期所需的全面评估，包括药代动力学（PK）和药效学（PD）的整合研究、剂量选择的科学依据以及药理学研究中的有效性与安全性窗口的确定。本书强调了转化医学思维在指导临床前研究方向上的重要性。 结语 本书的最终目标是培养读者从分子水平理解药物作用、并能独立设计和优化新型治疗分子的综合能力。通过严谨的理论阐述和丰富的实例分析，使读者能够紧跟全球新药研发的步伐，为推动医药科技的进步贡献力量。 本书特色： 深度与广度并重： 兼顾了经典药物化学原理的系统性讲解，与计算生物学、化学生物学等现代工具的无缝整合。 实例驱动教学： 广泛引用了近年来获批上市或处于临床后期阶段的创新药物案例，以说明理论在实际研发中的应用。 注重实践技能： 为读者提供了评估分子理化性质、预测代谢命运和指导合成路线设计的实用方法论。

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我必须承认，这本书的组织结构设计得极其精妙，这使得复习和查找资料的效率大大提高。它不仅仅是内容的堆砌，更像是一张精心绘制的知识地图。每一章的开头都有一个明确的“本章目标”，结尾也有详尽的“总结与回顾”，这种结构确保了学习的闭环。更值得一提的是，索引部分做得非常详尽，当我需要快速回顾某个特定受体家族的详细信息时，可以毫不费力地定位到相关页码，这在准备考试或者快速查阅文献时节省了大量时间。这种对读者体验的细致考量，让这本书的实用价值远超其作为学习材料的本身。它更像是一本工具书，可以伴随职业生涯的始终，而不是读完就束之高阁的摆设。

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读完这本关于药理学的著作，我最大的感受是，它在内容深度和广度之间找到了一个绝佳的平衡点。它没有陷入过度冗长和学院派的泥沼，而是保持了一种令人愉悦的精炼。我特别欣赏它对临床相关性的强调，书中的案例分析部分非常精彩，它将抽象的药代动力学和药效学原理直接与临床用药实践联系起来，这对于未来希望从事临床药师或医生工作的人来说，简直是无价之宝。我特别喜欢作者在讨论副作用和药物相互作用时所采取的审慎态度，他们没有简单地罗列风险，而是探讨了产生这些问题的生理学基础，这让读者能够更具批判性地看待药物的使用。总而言之，它成功地将“纯科学”和“应用艺术”结合在了一起，读起来酣畅淋漓，实操价值极高。

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这本书的行文风格真是太“人性化”了，完全没有传统教材那种拒人于千里之外的冷硬感。作者似乎非常了解读者的困惑点，经常在关键转折处加入一些“小贴士”或者“思考题”，这些虽然不是硬性的知识点，却起到了润滑剂的作用，帮助我消化那些难啃的骨头。举个例子，它在讲解肾脏排泄机制时，并没有直接抛出公式，而是先用一个生动的比喻来描述滤过、重吸收和分泌这三个过程，这个比喻至今还留在我脑海里。它教会我的不仅仅是知识本身，更是一种探索科学问题的思维方式。这更像是一位经验丰富、知识渊博的导师在耳边细细道来，而不是冷冰冰的印刷品。如果你对学习过程中的“体验感”要求较高，这本书绝对能让你爱上药理学。

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坦率地说，在接触这本书之前，我对药理学的理解还停留在背诵药物名称和适应症的初级阶段。这本书彻底改变了我的视角。它强迫你思考药物在人体内的动态过程，从吸收的速率限制步骤，到肝脏中首过效应的复杂性，再到靶点特异性的细微差别，无一不被剖析得淋漓尽致。我尤其欣赏它对“时间”这一维度的重视，药物的半衰期、稳态浓度，这些概念在书中被赋予了实际意义，而不是仅仅一串数字。阅读它，感觉就像是获得了一副“X光眼镜”，能够看穿药物在体内穿梭的每一个细节。对于任何渴望从“应用者”进化为“理解者”的读者来说，这本书提供了必要的深度和严谨性，它塑造了一种更深刻、更全面的药物作用观。

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这本书的讲解方式简直是教科书级别的清晰明了，对于像我这样初次接触药理学领域的读者来说，它提供了一个非常扎实的基础。作者在构建知识体系时，显然下了不少功夫，每一个概念的引入都显得顺理成章，逻辑链条非常紧密。特别是它对药物作用机制的阐述，不仅仅停留在表面的描述，而是深入到分子和细胞层面，这对于理解“为什么”比“是什么”更为重要。我记得有一次我在学习特定受体的拮抗剂时感到有些困惑，但翻阅这本书的相应章节后，那种豁然开朗的感觉非常棒。它用大量图表和流程图来辅助说明复杂的生化过程，这些视觉辅助工具极大地降低了理解难度。对于那些希望系统性掌握药理学核心思想的人来说，这本书绝对是极好的起点。它不会让你感到被海量信息淹没，而是有条不紊地引导你步入这个迷人的学科。

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