Opiate Receptors and Antagonists pdf epub mobi txt 电子书下载 2026

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出版者:

作者:Dean, Reginald L., III (EDT)/ Bilsky, Edward J. (EDT)/ Negus, S. Stevens (EDT)

出品人:

页数:523

译者:

出版时间:2009-4

价格:$ 202.27

装帧:

isbn号码:9781588298812

丛书系列:

图书标签:

Opiate Receptors
Antagonists
Opioids
Pain Management
Neuroscience
Pharmacology
Drug Discovery
Receptor Biology
Analgesics
Neurology

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具体描述

Comprehensive and authoritative, Opioid Receptors and Antagonists: From Bench to Clinic offers neuroscientists, pharmacologists and interested clinicians a unique survey of the extensive and diverse research efforts currently employed with opioid antagonists to develop novel innovative drug therapies. Summarizes the present understanding of the chemistry, pharmacology and molecular biology of opioid receptors and their subtypes Highlights differences and similarities between the opioid pharmacology of animals and human Describes current and potential therapeutic areas for opioid antagonists, including substance abuse, alcohol and ingestive behaviors, behavioral disorders and other medical indications, supported by nonclinical and clinical evidence Focuses on the development of exciting and innovative drug delivery approaches that are being used with opioid antagonists for the above medical indications

药理学前沿：神经递质系统与药物作用机制本书深入探讨了神经科学领域中几个关键的受体系统及其在生理调节和病理过程中的作用。全书内容结构严谨，涵盖了从分子基础到系统层面影响的广泛议题，旨在为药理学研究人员、临床医生以及高级生命科学学生提供一个全面且深入的参考。第一部分：G蛋白偶联受体（GPCRs）的结构与信号转导本部分聚焦于生命科学中最庞大且最重要的受体家族——G蛋白偶联受体。 GPCRs 的分子结构与多样性：详细解析了七跨膜螺旋结构域的精细构造，以及不同亚型受体（如 $ ext{G}_{ ext{s}}$、$ ext{G}_{ ext{i}}$、$ ext{G}_{ ext{q}}$、$ ext{G}_{12/13}$）激活后下游信号级联反应的差异性。书中特别论述了受体内化（Internalization）和脱敏（Desensitization）的动态过程，这是理解药物长期疗效和耐受性的关键。调节GPCR活性的蛋白质网络：深入分析了 $eta$-阿依靠蛋白（$eta$-Arrestins）在信号转导中的“双重角色”。它们不仅介导受体的磷酸化和下调，更重要的是，它们能够独立启动非经典信号通路，如 MAPK 通路，这为理解 GPCRs 的复杂性提供了新的视角。构象选择性激动剂与偏性激动剂（Biased Agonism）：这一章节是本书的亮点之一。我们探讨了如何设计出能够选择性激活特定下游信号通路（例如，只激活 $ ext{G}$ 蛋白通路而不激活 $eta$-阿依靠蛋白通路）的药物分子。对于许多受体系统，如某些腺苷受体和某些血管紧张素受体，偏性激动剂的概念正在彻底改变新药研发的方向，旨在最大化治疗效果，同时最小化副作用。第二部分：离子通道药理学——兴奋性与抑制性的调控离子通道是神经信号传递的“门控开关”，其异常功能与癫痫、心律失常和慢性疼痛密切相关。电压门控离子通道的亚型特异性：本部分详细区分了钠通道（Nav）、钙通道（Cav）和钾通道（Kv）的主要亚型，及其在不同神经元和心肌细胞中的分布和功能特化。例如，Nav1.7 亚型在感觉神经元中的关键作用，使其成为新型镇痛药物的靶点。去极化与超极化的电生理基础：运用经典的电生理学记录技术（如膜片钳技术）的原理，阐释了钾离子外流如何介导复极化，以及钙离子内流如何触发神经递质释放和肌肉收缩。变构调节剂的作用机制：书中详细介绍了正向和负向变构调节剂（PAMs 和 NAMs）如何改变通道的激活阈值或失活动力学，而非直接竞争性地占据活性位点。这在 $ ext{GABA}_{ ext{A}}$ 受体调节剂的研究中体现得尤为明显。第三部分：神经递质再摄取与代谢酶抑制剂理解神经递质在突触间隙的浓度如何被精确调控，对于治疗抑郁症、帕金森病和阿尔茨海默病至关重要。单胺转运体家族（SLC6）：对血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的分子结构和功能进行了细致的比较分析。重点探讨了转运体的磷脂环境依赖性、钠离子梯度驱动机制，以及药物如何通过与转运体结合，阻断神经递质的回摄，从而提高突触浓度。酶促降解的调控：详细描述了单胺氧化酶（MAO-A 和 MAO-B）的组织特异性表达和底物偏好性。书中讨论了选择性 MAO-B 抑制剂在帕金森病治疗中的作用，以及非选择性抑制剂在“奶酪效应”中的风险机制。胆碱能系统的平衡：探讨了乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）的催化机制和药物抑制剂（如利凡斯的明）如何提高大脑中乙酰胆碱的水平，以改善认知功能。第四部分：跨膜受体与细胞内信号传导本部分拓展了视野，关注那些不依赖于 $ ext{G}$ 蛋白或离子通道的、直接介导细胞间信号的受体系统。受体酪氨酸激酶（RTKs）的激活与肿瘤学关联：深入研究了生长因子受体（如 $ ext{EGFR}$、$ ext{VEGFR}$）的二聚化、自身磷酸化及其下游 $ ext{PI3K/AKT}$ 和 $ ext{RAS/MAPK}$ 通路的激活。书中提供了针对不同 $ ext{RTK}$ 突变体的激酶抑制剂（如伊马替尼的结构演变）的药效学概述。核受体：激素与代谢的慢速调节器：讨论了类固醇激素受体（如糖皮质激素受体）和非类固醇受体（如 $ ext{PPARs}$）如何作为转录因子调控基因表达。重点分析了选择性雌激素受体调节剂（SERMs）在骨骼和乳腺组织中表现出的不同作用模式。本书以严谨的科学语言和最新的研究发现为基础，力求为读者构建一个关于神经药理学和药物作用机制的坚实知识框架。