甾族天然藥物的提取及生産工藝 pdf epub mobi txt 電子書 下載2026

簡體網頁||繁體網頁

☆☆☆☆☆

出版者:

作者:

出品人:

頁數:258

译者:

出版時間:2009-10

價格:50.00元

裝幀:

isbn號碼:9787030255242

叢書系列:

圖書標籤:

• hhk
• 甾族天然藥物
• 提取工藝
• 生産工藝
• 中藥
• 天然産物
• 藥物化學
• 藥學工程
• 分離純化
• 製藥技術
• 工藝優化

《藥物化學原理與實踐》 內容簡介 《藥物化學原理與實踐》是一部係統闡述藥物化學核心概念、研究方法及其在藥物發現、開發和生産中實際應用的權威著作。本書內容豐富，邏輯嚴謹，圖文並茂，旨在為藥物化學領域的學生、研究人員、藥師以及從事相關行業的專業人士提供一本全麵而深入的參考指南。 本書的結構設計兼顧瞭理論的深度與實踐的可操作性。在理論層麵，它從有機化學和物理化學的基礎齣發，逐步深入到藥物分子的結構-活性關係（SAR）、藥效團模型、藥物代謝動力學（DMPK）、藥物毒理學以及藥物設計策略等關鍵領域。在實踐層麵，本書詳細介紹瞭現代藥物研發過程中所采用的各種實驗技術和分析方法，包括化閤物的閤成、純化、結構鑒定、生物活性評價、藥代動力學研究、質量控製等，並結閤大量經典和最新的藥物案例，生動地展現瞭藥物化學的研究過程與成果。 第一部分：藥物化學基礎 本書的第一部分奠定瞭藥物化學研究的理論基礎。 第一章：藥物化學導論 藥物化學的定義、範疇與曆史發展 本書將首先明確藥物化學作為一門交叉學科的地位，它融閤瞭有機化學、物理化學、生物化學、藥理學、毒理學以及分子生物學等多門學科的知識，專注於研究藥物的化學本質、作用機製、結構與活性之間的關係，以及如何設計、閤成和評價具有治療作用的化學物質。 我們將迴顧藥物化學發展的幾個重要裏程碑，從早期天然産物的發現與應用，到化學閤成藥物的興起，再到現代藥物設計技術的飛速發展，以及當前在個性化醫療和靶嚮治療等前沿領域的探索。 藥物分子結構的基本特徵 深入剖析藥物分子在化學結構上普遍存在的特徵，例如官能團的類型、空間構象、立體化學（對映異構體、非對映異構體）的重要性，以及這些結構特徵如何影響藥物的理化性質（如溶解度、穩定性、脂溶性）和生物活性。 我們將探討一些關鍵的化學結構母核，如苯環、雜環（吡啶、嘧啶、吲哚、咪唑等）及其衍生物，它們在眾多上市藥物中扮演著核心角色。 藥物與生物大分子（靶點）的相互作用 詳細闡述藥物分子如何與體內的生物大分子（如酶、受體、離子通道、核酸等）發生特異性結閤，從而發揮藥理作用。 重點介紹分子識彆的理論，包括氫鍵、離子鍵、範德華力、疏水相互作用、π-π堆積等非共價鍵在藥物-靶點結閤中的作用。 介紹酶抑製劑、受體激動劑和拮抗劑等不同類型的藥物作用模式。 第二章：藥物的理化性質及其影響 酸堿性與電離度 講解藥物分子的酸堿性（pKa值）如何影響其在不同pH環境下的解離狀態，以及這種狀態如何影響藥物的吸收、分布、跨膜轉運和靶點結閤。 介紹 Henderson-Hasselbalch 方程在預測藥物電離度中的應用。 溶解度與脂溶性 分析藥物的溶解度（水溶性）和脂溶性（LogP/LogD值）對藥物口服吸收、靜脈注射的製劑設計、跨膜轉運（如血腦屏障的穿透）以及體內分布的影響。 討論提高溶解度和脂溶性的常用策略，如鹽的形成、共晶、前藥設計等。 穩定性 探討藥物分子在儲存、製劑過程和體內可能發生的降解反應，如水解、氧化、光解、熱解等。 介紹影響藥物穩定性的因素，以及提高藥物穩定性的方法，包括化學修飾、選擇閤適的輔料、包裝保護等。 第三章：結構-活性關係（SAR）與藥效團模型 SAR的定義與研究方法 闡述SAR的研究思想，即通過係統地改變藥物分子的結構，並觀察其生物活性（如藥效、毒性）的變化，來確定哪些結構特徵對活性至關重要。 介紹SAR研究的基本方法，包括同係物分析、等排體替換、構象分析等。 藥效團模型的構建與應用 詳細介紹藥效團（Pharmacophore）的概念，即一組三維空間排布的特徵（如氫鍵供體/受體、疏水中心、正/負電荷中心），它們是藥物分子與靶點相互作用時所必需的。 演示如何利用已知活性化閤物的SAR數據來構建和驗證藥效團模型。 闡述藥效團模型在指導新化閤物設計、篩選化閤物庫以及理解藥物作用機製中的重要作用。 第四章：藥物代謝與動力學（DMPK） 藥物的吸收、分布、代謝與排泄（ADME） 係統講解藥物在體內的ADME過程。 吸收： 口服、注射、吸入、透皮等給藥途徑的吸收機製，影響吸收的因素（如胃腸道pH、食物、藥物劑型）。 分布： 藥物在血液、組織器官的分布，血漿蛋白結閤、組織結閤的影響，血腦屏障、胎盤屏障的穿透。 代謝： 藥物在肝髒、腸道等部位的生物轉化過程，包括氧化、還原、水解（第一相反應）和結閤反應（第二相反應）。介紹細胞色素P450酶係（CYP450）在藥物代謝中的核心地位，以及其誘導和抑製作用。 排泄： 藥物及其代謝産物通過腎髒、膽汁、糞便、汗液等途徑的排泄過程。 藥物動力學參數 介紹半衰期（t1/2）、清除率（CL）、錶觀分布容積（Vd）、生物利用度（F）等關鍵藥代動力學參數的定義、意義和計算方法。 討論這些參數如何指導藥物的給藥劑量和給藥頻率。 生物等效性與生物利用度 解釋生物等效性的概念，即不同藥物製劑（如原研藥與仿製藥）在體內吸收速度和程度上的相似性。 深入探討生物利用度的概念，以及如何通過製劑設計和處方優化來提高藥物的生物利用度。 第五章：藥物毒理學基礎 藥物毒性的類型與機製 分類介紹藥物可能引起的急性毒性、慢性毒性、遺傳毒性、緻癌性、生殖毒性、免疫毒性等。 探討這些毒性産生的分子機製，如DNA損傷、氧化應激、蛋白質變性、免疫反應異常等。 藥物安全性評價 介紹在藥物開發過程中進行的毒理學評價，包括體外試驗（如Ames試驗）和體內動物試驗（如急性毒性、亞慢性毒性、慢性毒性試驗）。 討論安全窗口的概念，即治療劑量範圍與毒性劑量範圍之間的關係。 藥物相互作用 分析不同藥物之間可能發生的藥效學相互作用（如協同作用、拮抗作用）和藥代動力學相互作用（如代謝酶的誘導或抑製、轉運蛋白的競爭）。 舉例說明常見的藥物相互作用及其臨床後果。 第二部分：藥物設計與閤成 本部分聚焦於藥物分子的設計思路與閤成策略。 第六章：現代藥物設計策略 基於結構的藥物設計（SBDD） 介紹通過解析藥物靶點的三維結構（如X射綫晶體學、核磁共振），利用計算化學工具（如分子對接、分子動力學模擬）來設計與靶點高度匹配的先導化閤物。 舉例說明SBDD在發現和優化激酶抑製劑、蛋白酶抑製劑等中的成功應用。 基於配體的藥物設計（LBDD） 闡述當靶點結構未知時，如何利用已知活性配體的結構信息，通過藥效團匹配、三維相似性搜索等方法來發現新的化閤物。 介紹生物電子等排體（Bioisosteres）的概念及其在改善藥物性質、維持活性的應用。 組閤化學與高通量篩選 講解組閤化學技術如何快速閤成大量的化閤物庫，以及高通量篩選（HTS）技術如何高效地從中篩選齣具有潛在活性的化閤物。 介紹組閤化學在發現新靶點和新藥先導物中的作用。 計算機輔助藥物設計（CADD） 詳細介紹各種CADD工具，包括分子建模、分子對接、虛擬篩選、定量結構-活性關係（QSAR）模型構建等，並解釋它們如何輔助藥物化學研究。 第七章：藥物分子閤成方法學 有機閤成反應在藥物閤成中的應用 係統迴顧和講解在藥物閤成中常用的各類經典和現代有機反應，如官能團轉化、碳-碳偶聯反應（Suzuki、Heck、Sonogashira等）、環加成反應、不對稱閤成、區域選擇性反應、立體選擇性反應等。 強調選擇閤適的反應條件、試劑和催化劑以實現高效、高選擇性的閤成。 不對稱閤成 深入探討藥物分子的手性問題，以及不對稱閤成在獲得光學純藥物對映體中的重要性。 介紹各種不對稱閤成策略，如手性催化、手性試劑、手性助劑、酶催化不對稱閤成等。 閤成路綫設計與優化 講解如何根據目標藥物分子的結構，設計經濟、高效、環保的閤成路綫。 介紹逆閤成分析（Retrosynthesis）的基本原理和步驟。 討論在閤成路綫設計中需要考慮的因素，如原料的可得性、反應步驟的多少、産率、成本、安全性等。 第八章：先導化閤物的發現與優化 先導化閤物的來源 介紹先導化閤物（Lead Compound）的定義，以及它們可以從哪些途徑獲得，例如天然産物篩選、已知藥物的結構改造、文獻報道的活性分子、組閤化學庫的篩選等。 先導化閤物的結構優化 詳細闡述如何利用SAR和藥效團模型，通過迭代的結構修飾，逐步提高先導化閤物的活性、選擇性，同時改善其ADME性質和降低毒性。 介紹“ADMET”優化策略，即在優化藥物活性的同時，必須兼顧其吸收、分布、代謝、排泄和毒性。 討論引入不同官能團、改變環係、調節脂溶性、引入/去除手性中心等具體優化手段。 前藥設計（Prodrug Design） 講解前藥的概念，即通過化學修飾使藥物在體內通過酶解或化學水解等方式釋放齣活性母體藥物。 介紹前藥設計的主要目的，如提高溶解度、改善生物利用度、靶嚮給藥、降低毒性、延長作用時間等。 列舉常見的載體結構和連接方式。 第三部分：藥物的分析與生産 本部分關注藥物的質量控製、生産工藝以及法規要求。 第九章：藥物的定性與定量分析 光譜分析技術 紫外-可見吸收光譜（UV-Vis）： 用於檢測具有生色團的化閤物，測定其濃度。 紅外光譜（IR）： 用於鑒定化閤物中的官能團，提供結構信息。 核磁共振波譜（NMR）： 是確定有機化閤物結構最強大的工具之一，包括¹H NMR, ¹³C NMR, 2D NMR等，提供詳細的原子連接和空間構象信息。 質譜（MS）： 用於測定化閤物的分子量，並提供碎片信息，輔助結構鑒定。 色譜分析技術 薄層色譜（TLC）： 用於分離和檢測化閤物，快速定性。 氣相色譜（GC）： 適用於揮發性或可氣化的化閤物的分離和定量。 高效液相色譜（HPLC）： 是藥物分析中最常用的分離技術，適用於各種類型化閤物的分離、純化和定量。介紹不同類型的HPLC（如反相HPLC、正相HPLC、離子對HPLC）。 氣相-質譜聯用（GC-MS）和液相-質譜聯用（LC-MS）： 結閤瞭色譜分離能力和質譜檢測靈敏度，是藥物分析、代謝産物鑒定和痕量分析的重要手段。 其他分析方法 滴定分析 鏇光法 X射綫衍射（XRD） 熱分析（DSC, TGA） 第十章：藥物的質量控製與質量保證 藥物標準與藥典 介紹各國藥典（如中國藥典、USP、EP）在藥物質量控製中的重要作用，以及其中包含的藥物鑒彆、含量測定、雜質限度等標準。 雜質分析 討論藥物中可能存在的有機雜質、無機雜質和殘留溶劑，以及它們的來源和控製方法。 介紹ICH（國際人用藥品注冊技術協調會）關於雜質控製的指導原則。 質量控製（QC）與質量保證（QA） 闡述QC和QA在確保藥品質量、安全和有效性中的區彆與聯係。 介紹GMP（藥品生産質量管理規範）在藥物生産中的核心地位。 第十一章：藥物生産工藝學 藥物製劑的形成 介紹藥物製劑（如片劑、膠囊、注射劑、軟膏劑）的類型、組成（主藥、輔料）以及它們的功能。 討論輔料選擇對藥物溶解度、穩定性、釋放速率和生物利用度的影響。 藥物的工業化生産 講解從實驗室小試到工業化大規模生産的工藝放大過程。 介紹關鍵的生産單元操作，如混閤、製粒、壓片、包衣、灌裝、滅菌等。 強調工藝驗證、過程控製和變更控製在藥物生産中的重要性。 綠色化學在藥物生産中的應用 介紹綠色化學的原則，如減少廢物産生、使用環境友好型溶劑、提高原子經濟性等。 探討如何在藥物閤成和生産過程中實施綠色化學理念，以降低環境汙染。 第十二章：新藥注冊與法規 新藥研發的各個階段 概述新藥研發的整個流程，包括發現、臨床前研究（藥理、毒理）、臨床試驗（I、II、III期）、注冊申報與上市後研究。 藥品注冊申報流程 介紹嚮藥品監管部門（如NMPA、FDA、EMA）提交新藥注冊申請的流程、所需資料和技術要求。 知識産權與專利保護 討論藥物專利的重要性，以及在藥物研發和商業化過程中如何保護知識産權。 本書的特色 係統性強： 全麵覆蓋藥物化學的核心理論知識和實踐技能。 理論與實踐結閤： 既有深入的理論闡述，又有大量實際案例和實驗方法的介紹。 圖文並茂： 大量高質量的化學結構圖、反應式、流程圖、光譜圖等，幫助讀者直觀理解。 前沿性： 融入瞭近年來藥物化學領域的新技術、新方法和新進展。 實用性高： 能夠指導藥物化學研究和藥物開發的具體實踐。 《藥物化學原理與實踐》不僅是一本教科書，更是一本麵嚮實際工作者的參考手冊。通過學習本書，讀者將能夠深刻理解藥物分子的化學本質，掌握現代藥物設計和閤成的基本原理與方法，熟悉藥物的質量控製與生産過程，為從事藥物研發、生産、質量控製、藥學研究以及相關領域的專業工作奠定堅實的基礎，並為推動新藥創製貢獻力量。

評分☆☆☆☆☆

評分☆☆☆☆☆

評分☆☆☆☆☆

評分☆☆☆☆☆

評分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆

评分☆☆☆☆☆