具体描述
现代有机合成方法学：从基础到前沿 本书面向对象： 理论化学、应用化学、药物化学、材料科学等相关专业的本科高年级学生、研究生，以及致力于有机合成研究的科研人员和工业界专业人士。 内容梗概： 《现代有机合成方法学》旨在为读者构建一个全面、深入且与时俱进的有机合成化学知识体系。本书摒弃了传统教科书中对基本概念的冗余论述，直接聚焦于当前有机合成领域最核心、最具创新性的反应类型、催化体系和策略。全书内容深度覆盖了从基础的官能团转化到复杂分子构建的前沿技术，强调反应的机理理解、适用范围的界定以及实际应用中的优化路径。 全书共分为六大部分，详尽阐述了现代有机合成的各个关键领域： --- 第一部分：过渡金属催化：碳-碳键构建的革命 本部分是全书的核心，系统梳理了自20世纪末期以来，有机合成领域最重要的驱动力——过渡金属催化。我们着重讲解了钯、镍、铑、铱等关键金属在构建C-C键中的应用，并深入分析了催化循环的每一步（如氧化加成、还原消除、转金属化）对反应选择性的影响。 1.1 钯催化的交叉偶联反应的再认识： Suzuki-Miyaura, Heck, Sonogashira, Negishi 反应的最新进展： 不仅复习经典反应，更聚焦于如何通过改进配体（如Buchwald型膦配体、NHC卡宾）来应对高难度底物（如空间位阻大的芳基氯化物或烯烃）。 C-H键活化/官能团化策略： 这是当前合成化学的前沿热点。详细阐述了导向基团（Directing Group）策略在位点选择性C-H键活化中的作用。分析了钯催化下，惰性C(sp3)-H键与烯烃、胺类或硼酸酯的偶联反应的机理障碍与突破。 1.2 镍催化剂的崛起与应用： 探讨了镍催化剂在还原性偶联反应中的独特优势，特别是在使用更廉价、更环保的还原剂（如有机金属试剂、电化学方法）时，镍如何替代钯完成偶联。 深入讲解镍催化的串联反应（Tandem Reactions）以及在复杂天然产物合成中实现低价态金属活化的策略。 1.3 铑与铱催化的重要反应： 重点介绍铑催化的[2+2+2]环加成反应，以及其在构建多取代苯环和稠环体系中的高效性。 分析铱催化的不对称氢化反应，特别是对于高价值手性中间体的合成，配体设计（如Josiphos类、BINAP衍生物）对对映选择性的决定性影响。 --- 第二部分：不对称催化：手性分子的精确构建 手性是生命活动的基础，本部分集中探讨如何以极高的对映选择性（ee值）和非对映选择性（dr值）合成单一对映体。 2.1 有机小分子催化（Organocatalysis）的深度解析： 胺催化： 详述Enamine和Iminium离子中间体的形成与反应活性。重点讨论Proline及其衍生物在Michael加成、Aldol反应中的应用，以及如何通过动力学拆分实现ee值的提升。 氢键供体催化： 硫脲、双硫脲催化剂在介导的加成反应（如硝基烯烃的胺化）中的作用，分析了其通过形成高度有序的过渡态来控制立体化学的原理。 2.2 手性金属催化剂的设计与优化： 不对称转移氢化（ATH）： 侧重于Tsukamoto-Noyori型Ru/Rh催化体系，讨论其在酮、亚胺还原中的高效性，并对比了使用异丙醇、甲酸等作为氢源的优劣。 手性Lewis酸催化： 如Shibasaki的镧系催化剂或BOX配体结合Cu/Zn的体系，应用于不对称Diels-Alder反应和羟醛缩合反应。 --- 第三部分：自由基化学与光催化：非常规反应路径的探索 随着对“绿色化学”和高活性物种控制的需求增加，自由基和光驱动反应成为合成化学的新兴支柱。 3.1 可控自由基化学： ATRP (原子转移自由基聚合) 与SET (单电子转移) 在有机合成中的应用： 探讨如何利用可控自由基反应来构建复杂的碳骨架，特别是自由基环化反应（Giese反应的现代变体）。 自由基前体的选择： 重点分析如何安全、高效地产生自由基，例如使用光氧化还原催化剂或新型试剂（如Langlois试剂）。 3.2 光氧化还原催化 (Photoredox Catalysis)： 基础原理与关键催化剂： 详细介绍Ir(ppy)3、Ru(bpy)3以及新型有机染料（如Eosin Y）的工作机制，包括激发态的氧化还原电位。 光催化驱动的C-C、C-N键形成： 阐述光催化如何实现传统热力学方法难以达成的反应（如脱羧偶联、芳环或杂环的选择性官能团化）。 --- 第四部分：氟化学与杂原子官能团化 氟原子的引入对药物活性、代谢稳定性和材料性能具有决定性影响。本部分聚焦于选择性氟化和新兴的杂原子键（P, S, N）的形成。 4.1 选择性氟化技术： 亲电氟化： N-F试剂（如Selectfluor）的应用，及其在烯烃、芳香环和碳负离子上的定位选择性。 亲核氟化： 使用Deoxo-Fluor或DAST试剂在醇和羰基化合物上的转化。重点讨论SF4替代物在温和条件下实现羟基到氟的转化。 过渡金属催化C-F键的形成： 分析钯催化下芳基硼酸与氟源的偶联反应。 4.2 硫、磷、氮的引入： 不对称磺酰化与磷酸化： 讨论手性配体对硫基、磷基团引入过程中立体中心的控制。 叠氮/炔烃点击化学（Click Chemistry）： 详细回顾Cu(I)催化的[3+2]环加成反应（CuAAC）的机理，并扩展到无铜的SPAAC反应在生物分子标记中的应用。 --- 第五部分：复杂骨架的策略性构建：天然产物合成的启示 本部分将前述的工具整合，用于解决具有挑战性的复杂分子合成问题，强调“合成路线设计”的艺术。 5.1 环化与重排策略： 正向和反向的Diels-Alder反应： 讨论其在多环骨架构建中的应用，以及如何利用Lewis酸控制内/外选择性。 串联反应与级联反应设计： 阐述如何通过一个催化剂或一个反应步骤，实现多重键的形成和环化，以极大地缩短合成路线（高原子经济性）。 5.2 保护基团的策略性选择与脱除： 超越传统的Boc/Fmoc，深入讨论针对特定官能团（如位阻较大的醇、对酸敏感的胺）的现代保护基，以及如何设计“正交”保护策略，实现在复杂体系中的选择性操作。 --- 第六部分：合成化学的未来：流动化学与自动化 本部分展望了如何将实验室的合成方法转化为高效、安全的工业化生产流程。 6.1 微反应器技术（Flow Chemistry）： 优势分析： 讲解流动化学如何安全地处理高危反应（如叠氮化、强放热反应、使用剧毒试剂），以及精确控制反应温度和停留时间带来的选择性提升。 在线监测与优化： 介绍如何结合IR、NMR等光谱技术实现反应的实时分析和自动化反馈控制。 6.2 自动化合成与机器人的应用： 探讨高通量筛选（HTS）在配体和催化剂优化中的地位，以及自动化合成平台（如基于分液和固相合成技术的模块）在药物先导化合物库构建中的潜力。 全书特色： 本书的结构设计强调“问题导向”。每章的末尾都设置了“挑战性案例分析”模块，要求读者运用本章学到的前沿技术，设计合成特定复杂目标分子的可行路线。同时，书中包含了大量最新的文献引用，确保读者接触到的是2020年至今有机合成领域最活跃的研究方向。本书拒绝浅尝辄止的介绍，力求在机理、选择性控制和实际应用潜力三个维度上，为读者提供一座坚实的知识桥梁。
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