天然药物的生物转化 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:化学工业出版社发行部

作者:卢艳花

出品人:

页数:211

译者:

出版时间:2006-4

价格:38.00元

装帧:简裝本

isbn号码:9787502582852

丛书系列:

图书标签:

• 天然药物
• 生物转化
• 药物代谢
• 药理学
• 植物化学
• 生物化学
• 药物发现
• 代谢组学
• 药代动力学
• 传统医学

《天然药物的化学修饰与生物活性研究进展》 内容简介 本书并非聚焦于天然产物自身的生物转化过程，而是深入探讨如何通过精妙的化学手段，对天然药物分子进行结构修饰，进而优化其生物活性、改善药代动力学性质，并拓展其应用领域。本书旨在为从事天然药物化学、药物化学、有机合成化学、药理学以及相关交叉学科的研究人员和学生提供一个系统、详尽的参考框架。 第一部分：天然药物化学修饰的理论基础与策略 这一部分将首先回顾天然药物化学在药物发现中的重要地位，并阐述为何需要对天然药物进行化学修饰。我们将深入分析天然药物分子结构多样性与生物活性的关系，以及当前天然药物研究面临的挑战，例如生物利用度低、选择性差、毒副作用等。在此基础上，我们将系统性地介绍天然药物化学修饰的几种核心策略： 官能团转化与衍生化： 详细阐述如何通过酯化、醚化、酰胺化、氧化还原、卤代、烷基化、糖基化等反应，改变天然药物分子中的羟基、羧基、氨基、酚羟基、酮基、烯键等活性官能团，从而影响其溶解度、稳定性、亲脂性以及与靶标的相互作用。我们将列举经典案例，说明这类修饰如何提高药物的生物利用度或引入新的药效团。 骨架重排与环化： 探讨利用特定的有机合成方法，诱导天然药物分子的骨架发生重排或引入新的环系，以期获得全新的三维构象和电子分布，从而可能发现具有更高活性或更优选择性的衍生物。我们将讨论一些诱导骨架重排的常用试剂和反应条件，并分析骨架变化对分子整体性质的影响。 半合成与全合成策略的应用： 区分半合成和全合成在天然药物修饰中的作用。半合成利用易得的天然产物作为起始原料，通过较少的步骤进行结构改造，高效获得目标衍生物。全合成则允许对天然药物结构进行更自由和彻底的改造，甚至设计合成非天然存在的类似物。本书将探讨这两种策略的优缺点，以及在具体研究中的适用性。 结构-活性关系（SAR）与结构-性质关系（SPR）研究： 强调通过系统性的结构修饰，并结合体外和体内的生物活性测试，建立精确的SAR和SPR模型。这将指导后续的分子设计，实现更具目的性的修饰，以最大化目标活性并最小化不良反应。我们将介绍常用的SAR分析方法，包括电子效应、空间效应、亲疏水性等参数的引入。 计算化学在分子设计中的应用： 介绍如何利用分子对接、量子化学计算、分子动力学模拟等计算化学工具，预测修饰后的衍生物与靶标蛋白的结合模式、能量以及药物分子的构象、电子密度分布等，从而为化学修饰提供理论指导，提高设计效率。 第二部分：天然药物化学修饰的重点领域与研究案例 本部分将选取若干具有代表性的天然药物类别，详细介绍其化学修饰的策略、方法学及其研究进展。每个案例都将力求深入，体现出化学修饰的精妙之处以及对生物活性的显著影响。 萜类化合物的修饰与活性增强： 麻黄生物碱类衍生物： 分析麻黄生物碱（如麻黄碱、伪麻黄碱）在不同位点的羟基、氨基进行酰化、烷基化、糖基化等修饰，以及如何通过引入新的官能团或杂环来改善其平喘、收缩血管等活性，并降低毒副作用。 薯蓣皂苷类衍生物： 重点介绍薯蓣皂苷（如薯蓣皂苷元）的糖链修饰、内酯环的开环与重构、侧链的氧化与还原等，如何影响其抗炎、免疫调节、抗肿瘤等活性，并探讨其潜在的抗衰老应用。 二萜类化合物的改造： 以紫杉醇、鬼臼毒素等为例，分析其复杂的分子骨架，讨论在特定位点进行酯化、醚化、环氧化等修饰，以提高其抗肿瘤谱、克服耐药性、改善水溶性和成药性。 黄酮类化合物的结构优化与多靶点调控： 查尔酮、黄酮、黄酮醇衍生物： 详细介绍如何通过在A、B、C环上引入羟基、甲氧基、卤素、氨基等，或进行糖基化、酰基化，以及通过改变C2-C3双键的构型，来增强其抗氧化、抗炎、抗肿瘤、心血管保护等活性，并探索其作为抗病毒或神经保护剂的潜力。 异黄酮类衍生物： 关注其在雌激素受体调节、骨质疏松防治、抗癌等方面的修饰研究，例如引入磺酸基、氨基等以提高其水溶性和生物利用度。 生物碱类化合物的骨架改造与药理活性拓展： 吗啡类衍生物： 探讨对吗啡、可待因等进行N-烷基化、O-烷基化、酯化等修饰，如何调节其镇痛活性、成瘾性以及开发新的阿片类药物。 小檗碱类衍生物： 分析小檗碱的季铵化、引入新的取代基、骨架断裂与重组等，如何改善其抗菌、抗炎、降糖、降脂等活性，并探索其在治疗代谢性疾病中的应用。 生物碱的非对称合成与手性控制： 强调在复杂生物碱的半合成过程中，如何通过不对称催化等手段，精确控制手性中心的构型，以获得活性更高的单一对映异构体。 酚类化合物与多酚的修饰策略： 白藜芦醇及其类似物： 介绍对白藜芦醇的羟基进行醚化、酯化，或引入硫醇、卤素等，以提高其抗氧化、抗衰老、抗癌活性，并研究其在预防心血管疾病中的作用。 漆酶、儿茶素等： 探讨如何通过引入亲水性基团，或将其与其他活性分子偶联，来改善其生物利用度和靶向性，以开发新型的抗氧化和抗炎药物。 其他类天然产物（如糖类、核苷类、多肽类）的化学修饰： 简要介绍这些类别天然药物在修饰方面的特点与挑战，例如糖链的位点选择性修饰，核苷碱基的改造，多肽的氨基酸替换或环化等，以及它们在抗病毒、免疫调节、肿瘤治疗等方面的潜在应用。 第三部分：化学修饰衍生物的生物学评价与成药性考量 这一部分将聚焦于化学修饰后衍生物的全面评价，确保其最终能够转化为具有临床价值的药物。 体外生物活性评价： 详细介绍各类基于细胞系或酶的体外活性测试方法，包括酶抑制活性测定、细胞增殖抑制测定、信号通路激活/抑制分析、受体结合实验等，以及如何根据修饰策略设计相应的评价体系。 药代动力学（PK）与药效学（PD）研究： 阐述如何通过体外和体内实验，评估修饰衍生物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）特性。重点讨论化学修饰对药物溶解度、膜渗透性、血浆蛋白结合率、代谢稳定性、生物利用度等关键PK参数的影响。同时，结合PD研究，建立PK/PD模型，评估药物的疗效与作用机制。 毒性评估与安全性考量： 强调在化学修饰过程中，必须兼顾药物的安全性。介绍常用的毒性评价方法，包括细胞毒性、遗传毒性、急性毒性、亚慢性毒性等，以及如何通过结构优化来降低潜在的毒副作用。 药物递送系统的应用： 讨论如何将化学修饰后的天然药物衍生物与纳米载体、脂质体、聚合物等药物递送系统结合，以进一步改善其溶解度、稳定性、靶向性、缓释性能，提高疗效并降低全身毒性。 知识产权保护与市场前景分析： 简要探讨在开发化学修饰衍生物的过程中，知识产权的申请与保护策略，以及对潜在市场应用的初步分析。 本书的特色与价值 本书力图做到以下几点： 理论与实践相结合： 既有对化学修饰基本原理的深入阐述，又有大量具体的、具有前瞻性的研究案例，使读者能够从中获得启发。 跨学科融合： 整合了有机合成化学、药物化学、药理学、药代动力学、计算化学等多个学科的知识，为读者提供一个全面的视角。 强调创新性： 关注天然药物化学修饰领域的前沿进展，鼓励读者在现有基础上进行创新性研究。 详尽的文献引用： 涵盖了大量的经典文献和最新的研究成果，为读者提供进一步深入研究的线索。 通过对天然药物分子进行巧妙而有目的的化学修饰，我们能够突破其固有的局限性，发现更多具有优异成药潜力的化合物，为人类健康事业做出贡献。本书正是希望成为这一探索过程中的得力助手。

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我是在一个偶然的机会中接触到这本书的，当时正在为一个实验项目的文献综述苦恼，急需一些关于生命科学前沿进展的深度解析。这本书的目录结构给我留下了极其深刻的印象，它不是简单地罗列学科知识点，而是构建了一个逻辑严密的知识体系。作者在章节的过渡处理上，展现出了极高的叙事技巧，仿佛带着读者进行一次精心规划的学术漫游。例如，从基础的分子动力学模拟过渡到复杂的生物信息学分析时，中间的逻辑衔接点处理得润物细无声，让人在不知不觉中就完成了思维的跳跃和深化。这种行文方式极大地降低了理解跨学科知识的门槛，让即便是初入此领域的学习者也能迅速抓住核心脉络。那种被引导着，一步步揭开学科面纱的阅读体验，远比生硬的知识灌输来得有效和令人难忘。

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总而言之，这本书的阅读体验是酣畅淋漓且富有启发性的。它成功地将庞杂的科学信息，组织成了一个既有宏观视野又不乏微观细节的知识地图。我特别赞赏作者对于跨学科交叉点的处理，那些看似不相关的领域，在作者的笔下找到了奇妙的连接点，拓宽了我对整个生命科学图景的认知边界。这本书读完后，我的感觉是收获的不仅是一堆新的事实和概念，而是一套更强健的思维工具和一套看待复杂问题的全新视角。它让我对未来的研究工作充满了期待和信心，因为它提供了一个坚实的理论基础和丰富的方法论参考。这是一部真正意义上的“工具书”与“启迪之作”的完美结合体。

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这本书的文字风格非常独特，它似乎找到了一种罕见的平衡点，既保持了学术著作应有的严谨和精确性，又避免了陷入晦涩难懂的泥潭。作者在阐述关键理论时，常常会引用一些生动且贴切的比喻，将抽象的科学概念具象化。我记得有一次看到对某个酶催化机制的描述，作者用了类似“精密运作的分子机器”这样的比喻，瞬间就点亮了我脑海中的理解盲区。更难能可贵的是，即便是在讨论最新进展时，作者依然保持着一种审慎和客观的态度，不偏不倚地呈现各种学派的观点，并且清晰地指出当前研究中的局限性。这种成熟的学术风范，让读者在学习知识的同时，也潜移默化地学习了如何进行批判性思考和严谨的学术判断。

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对于任何想要深入探究相关领域的研究人员来说，这本书的价值不仅仅在于其核心内容的传授，更在于其提供的详尽的资料索引和背景补充。书后附带的延伸阅读列表简直是一座宝藏，里面囊括了许多经典且难以查找的早期文献，为我后续的深入研究指明了方向。此外，作者在正文中对历史背景和理论演进的梳理，也显得极为详尽。它不仅仅告诉你“是什么”，更会告诉你“为什么会变成现在这样”，这种追根溯源的叙述方式，极大地增强了知识的立体感和厚重感。我发现，通过梳理这些历史脉络，我对当下研究的价值判断都有了更深刻的认识，不再是盲目追逐热点，而是能够更清晰地定位自己在学术河流中的位置。

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这部著作的装帧设计实在令人耳目一新，那种沉稳而又带着一丝古朴的气息，让人一拿到手里就仿佛触摸到了知识的重量。我尤其欣赏扉页上那几行小楷，字体遒劲有力，与书名本身的厚重感形成了绝妙的平衡。内页的纸张选择也十分考究，触感细腻，即便是长时间阅读，眼睛也不会感到明显的疲劳。排版方面，作者显然是下了大功夫的，行距和字号拿捏得恰到好处，使得那些复杂的化学结构式和大量的参考文献列表，看起来也井然有序，不至于让人望而生畏。书脊的装订工艺也极其扎实，翻阅起来非常顺手，不用担心书本散架。可以说，从印刷到装订的每一个环节，都透露出出版方对内容本身的尊重，为读者提供了一种高品质的阅读体验。这不仅仅是一本书，更像是一件值得收藏的艺术品，它让知识的载体本身，也成为了学习过程的一部分享受。

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