天然药物学基础学习指导 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:人民卫生出版社

作者:李建民 编

出品人:

页数:150

译者:

出版时间:2003-1

价格:14.00元

装帧:

isbn号码:9787117057837

丛书系列:

图书标签:

• 天然药物学
• 药物化学
• 药学
• 中药学
• 植物化学
• 药理学
• 药物分析
• 学习指南
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• 高等教育

《现代药物化学导论：从靶点到新药设计》 本书导读：洞悉药物发现的科学前沿与实践路径 引言：化学之光照亮生命健康的未来 在人类与疾病的漫长斗争中，药物化学始终扮演着至关重要的角色。它不仅是连接基础生命科学与临床医学的桥梁，更是新一代治疗手段诞生的摇篮。本书《现代药物化学导论：从靶点到新药设计》并非一部传统意义上的药物基础理论教材，而是一部聚焦于当前药物研发最前沿理念、技术与实践的深度导览。它旨在带领读者穿越浩瀚的化学海洋，系统性地理解一个活性分子如何被识别、设计、优化，直至最终成为具有临床价值的候选药物。 全书结构严谨，逻辑清晰，内容涵盖了药物化学领域近二十年来的重大突破与核心方法论的演进，强调理论与实践的紧密结合，特别侧重于现代计算化学、高通量筛选技术在药物发现中的战略应用。 第一部分：药物发现的基石与靶点解析 本部分着重于构建现代药物化学的理论框架，阐述药物作用的微观基础。 第一章：生命靶点的精准识别与验证 本章深入探讨了如何从海量的生物学数据中筛选出具有治疗潜力的生物大分子靶点（如蛋白质、核酸）。内容包括： 基因组学与蛋白质组学在靶点发现中的应用： 介绍下一代测序技术（NGS）如何揭示疾病相关的基因突变和异常蛋白表达谱。 结构生物学对靶点的阐明： 详述X射线晶体学、冷冻电镜（Cryo-EM）等技术如何提供原子分辨率的靶点三维结构信息，这是后续分子对接的基础。 功能性验证： 重点讨论如何利用CRISPR/Cas9等基因编辑工具，以及体内外细胞模型，对潜在靶点的生理学和病理学意义进行严格验证，确保其是“可成药”的靶点。 第二章：构效关系（SAR）的现代诠释与深化 构效关系是药物化学的灵魂。本章超越了传统的经验总结，引入了现代定量分析方法。 经典三维构效关系（3D-SAR）： 介绍如何结合靶点口袋的立体化学信息，分析不同取代基对活性和选择性的影响。 多参数优化（MPO）： 讨论在药物早期阶段，如何平衡溶解度、渗透性、代谢稳定性、亲和力等多个关键参数，避免过早陷入“合成陷阱”。 药代动力学（ADME）参数的早期预测： 强调将ADME特性作为分子设计的一部分，介绍基于拓扑分子指数（TMI）和机器学习模型的初步预测方法。 第二部分：分子设计的策略与工具箱 本部分是全书的技术核心，系统介绍了当前最先进的分子设计方法论。 第三章：基于结构的药物设计（SBDD）的进阶 SBDD是现代药物化学的主流范式。本章详细阐述了从结构信息出发进行理性设计的流程。 分子对接（Molecular Docking）： 涵盖了从配体到靶点的配对算法、评分函数（Scoring Functions）的局限性与改进，以及如何利用柔性对接处理靶点构象变化。 分子动力学模拟（MD Simulation）： 解释MD如何捕捉分子在生理环境下的动态行为，用于评估配体-靶点复合物的结合自由能变化和口袋的“可及性”。 片段组合化学（Fragment-Based Drug Discovery, FBDD）： 重点介绍如何利用低分子量片段进行高通量筛选，并通过结构信息将其“生长”或“连接”成高活性分子，是解决复杂靶点问题的利器。 第四章：虚拟筛选与计算化学的集成 虚拟筛选极大地提高了早期筛选的效率和成功率。本章侧重于计算方法的实战应用。 基于配体的虚拟筛选（LBVS）： 介绍如何利用已知的活性化合物信息，通过药效团建模（Pharmacophore Modeling）和相似性搜索来发现新的骨架。 高通量虚拟筛选（HTVS）与数据库管理： 阐述如何在大规模化合物库中，高效地过滤出最具潜力的“命中物”（Hits），并探讨数据清洗与标准化在过程中的重要性。 机器学习与人工智能在药物设计中的应用： 深入分析深度学习模型（如GNNs, CNNs）如何用于预测生物活性、毒性，以及更具挑战性的“从头生成”（De Novo Generation）新化学实体的过程。 第三部分：从先导化合物到临床前候选药物 药物化学的终极目标是将有希望的化合物转化为可进行人体试验的候选药物。本部分聚焦于优化和风险规避。 第五章：优化先导化合物的策略：克服“成药性”瓶颈 先导化合物（Leads）往往存在多重缺陷。本章专门讨论如何系统性地解决这些问题。 提高选择性（Selectivity Profiling）： 介绍如何通过结构修饰或靶点变异体研究，排除脱靶效应（Off-target Effects），降低副作用风险。 代谢稳定性的提升： 详细分析细胞色素P450酶（CYP450）系统的作用机制，以及如何通过结构修饰（如氘代、引入代谢惰性基团）来延长化合物的体内半衰期。 生物利用度与口服给药潜力： 讨论与吸收、分布相关的理化性质（如LogP、PSA、氢键供体/受体数量）的优化，并引入新兴技术如共晶体（Cocrystals）和前药（Prodrugs）的设计。 第六章：毒理学预测与化学合成的可行性评估 在进入动物实验前，对化合物的安全性和可合成性进行预判至关重要。 计算毒理学（In Silico Toxicology）： 介绍用于预测遗传毒性（如Ames试验预测）、心血管毒性（hERG通道阻滞）的QSAR模型。 化学合成路线的考量： 强调药物化学家必须具备实际合成能力。本章讨论了如何根据分子复杂度、手性中心的引入、原料的可及性，来设计一条具有成本效益、易于公斤级放大的合成路线。 药物多晶型与制剂开发导论： 简要介绍了固态化学对药物稳定性和溶解度的影响，这是从实验室到工厂过渡的关键环节。 结论：新药研发的未来展望 本书最后总结了当前药物化学面临的挑战，如针对“不可成药”靶点（Undruggable Targets）的创新策略（如PROTACs、小分子变构调节剂），以及个性化医疗背景下对新型分子探针的需求。 目标读者群： 本书适合药物化学、药理学、生物化学、有机化学专业的高年级本科生、研究生，以及在制药企业、CRO公司从事药物发现和研发工作的科研人员。它要求读者具备一定的有机化学和基础生物学知识背景。通过深入学习，读者将能够掌握现代药物研发的“思维模式”，并熟练运用前沿的计算和实验工具，以更高效、更理性地推动新药的进程。

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这本书的行文风格，怎么说呢，有一种老派学者的严谨与现代教育理念的融合感。作者在阐述理论时，逻辑链条非常严密，从基础的化学结构讲起，层层递进到生物活性和临床应用，绝不含糊其辞。但同时，作者又非常注重培养读者的批判性思维，时不时会在论述中穿插一些当前研究的前沿争议点，引导我们思考“为什么会这样”，而不是仅仅被动接受知识点。比如在介绍某一类药物的毒性机制时，他不仅列举了已知的副作用，还对比了不同研究者在解释其细胞毒性机制上的不同观点，最后给出了一个比较中肯的总结。这种教学方式，让我感觉自己不是在“背诵”，而是在“探究”一门科学，极大地激发了我对这门学科深层次学习的兴趣。它教会我的远不止是知识本身，更是一种科学研究的态度。

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这本书的排版和设计感真是一流，封面采用了那种比较沉稳的深绿色调，纸张的质感也很好，拿在手里感觉很扎实。每一页的布局都很清晰，章节标题和正文之间的留白处理得恰到好处，读起来一点也不觉得拥挤。尤其是一些关键概念的解释部分，作者很巧妙地运用了图文结合的方式，很多复杂的结构和作用机理，通过生动的插图一下子就变得直观易懂了。我记得我之前在其他地方看到关于某个活性成分的介绍，总是文字堆砌，看得我头晕脑胀，但这本书里的图示化讲解，简直是神来之笔。而且，它的索引做得非常细致，需要查找特定信息时，能迅速定位到相关内容，大大提高了学习效率。对于我们这种需要经常翻阅参考资料的读者来说，这种注重细节的设计真的太重要了。看得出，出版团队在制作过程中是下了大功夫的，整体呈现出来的是一种既专业又不失阅读愉悦感的体验。

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这本书的深度与广度达到了一个非常令人惊叹的平衡点。对于初学者而言，它的基础知识讲解得足够详尽和耐心，即便是那些需要大量背景知识才能理解的概念，作者也用非常清晰的比喻和类比进行了铺垫，保证了入门的友好性。然而，对于有一定基础的进阶学习者来说，它也提供了足够尖锐和深入的探讨空间。书中引入了许多分子生物学和药代动力学的最新研究成果，这些内容放在一起，形成了一个非常全面的知识网络。我发现自己可以从不同层次去阅读和利用这本书：初读时抓基础框架，再读时深挖细节和前沿进展。这种对不同读者群体的包容性，使得这本书的长期使用价值非常高，它能伴随学习者度过很长一段时间的学术旅程。

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我必须夸赞一下这本书的案例分析部分，简直是教科书级别的典范！它不是那种干巴巴的理论堆砌，而是紧密结合了实际的药物研发历史和临床应用实例。例如，在讲解某个传统药材的有效成分时，作者详细回顾了从古代本草记录到现代药理学分离纯化的全过程，穿插了几个关键的科学发现里程碑。这些故事性的叙述，让原本枯燥的化学结构和药理作用变得鲜活起来。通过这些真实的案例，我能清晰地看到理论知识是如何转化为实际的医疗手段的，这种知识的“落地感”非常强。而且，书里提供的这些案例的代表性和典型性都非常高，即使是初学者，也能通过这些具体的例子，迅速把握住一类药物的核心特点和使用原则。

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这本书在与其他学科的交叉性方面做得尤为出色。它没有将这门学科孤立起来，而是频繁地与其他生命科学领域进行连接，比如生物化学、药物化学乃至毒理学。阅读过程中，我不断能看到不同知识点之间的相互印证，比如讲解某个天然产物的生物合成途径时，会引用到微生物学的知识；而在讨论其靶点作用机制时，又会涉及到细胞信号传导通路。这种横向的知识扩展，极大地拓宽了我的视野，让我认识到现代生命科学研究的综合性特征。它不仅仅是一本关于药物的教材，更像是一扇通往更广阔的生物医学研究领域的窗口，让我对如何利用自然资源来解决人类健康问题有了更宏大、更系统的认识。

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