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内 容 提 要

本书是国家医药管理局组织编写的中等医药专业教学用书。

全书包括绪论、16章及实验部分。除绪论和第16章外，其余各

章基本上按药理作用或药效分章节，重点介绍各类常用药物的合

成路线、理化性质、测定原理、鉴别方法和药理作用等。实验部

分内容少而精，既照顾到不同专业的要求，又能满足化学单元反

应的理论教学和单元操作的技能培训。本书附有中文药名索引和

英文药名索引。

本书可供化学制药工艺、药物制剂工艺和药物分析等专业使

用，也可作为相关专业学生用书及医药职工培训教材。

目 录
绪论
一 药物化学所研究的内容
二 药物化学的发展史
三 药物的质量标准
第一章 麻醉用药
第一节 全身麻醉药
一 吸人麻醉药
麻醉乙醚 氟烷
二 静脉麻醉药
盐酸氯胺酮 羟丁酸钠 硫喷妥钠
三 药物的油水分配系数与全麻作用
第二节 局部麻醉药
一 可卡因的发现及结构改造
二 芳酸酯类局麻药
盐酸普鲁卡因
三 酰胺类局麻药
盐酸利多卡因
四 局麻药的构效关系
第三节 肌肉松弛药
一 外周性肌肉松弛药
氯化琥珀胆碱
二 中枢性肌肉松弛药
氯唑沙宗
复习题
第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
第一节 镇静催眠药
一 酰脲类
苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥钠
二、氨基甲酸酯类
甲丙氨酯
三 苯并二氮草类
地西泮
四 其它类型
第二节 抗癫痫药
苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠
第三节 抗精神失常药
一 吩噻嗪类
盐酸氯丙嗪 奋乃静
二 丁酰苯类
盐酸三氟哌丁苯
三 其它类
复习题
第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药
第一节 解热镇痛药
一 水杨酸类
阿司匹林
二 乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚 贝诺酯
三 吡唑酮类
安乃近 嘧吡唑 羟基保泰松
第二节 非甾体抗炎药
一 邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸钠
二 吲哚乙酸类
吲哚美辛
三 芳基烷酸类
布洛芬 萘普生 萘丁美酮
四 苯并噻嗪类
吡罗昔康
五 其它类
尼美舒利
复习题
第四章 镇痛药及镇咳祛痰药
第一节 镇痛药
一 生物碱类（异喹啉类）
盐酸吗啡 硫酸延胡索乙素
二 合成镇痛物质
（一）苯基哌啶类
盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼
（二）氨基酮类
盐酸美沙酮
（三）吗啡烃类
酒石酸那洛非尔 丁啡喃 盐酸纳洛酮
（四）苯吗喃类
镇痛新
三 镇痛药的构效关系
第二节 镇咳药
一 中枢性镇咳药
磷酸可待因 构橼酸喷托维林 盐酸氯哌斯汀
二 末梢镇咳药
苯佐那酯 氯苯胺丙醇 咳宁
第三节 祛痰药
一 稀释痰液的祛痰药
愈创木酚甘油醚
二 降低痰液粘度的祛痰药
盐酸溴己新 盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸
复习题
第五章 中枢兴奋药及利尿药
第一节 中枢兴奋药
一 黄嘌呤类
咖啡因
二 酰胺类
尼可刹米
三 苯氧乙酸酯类
盐酸氯酯醒
四 吡咯烷酮类
吡乙酰胺
五 其它
第二节 利尿药
一 多羟基化合物
二 有机汞类
三 含氮杂环类
氨苯蝶啶
四 苯氧乙酸类
依他尼酸
五 抗激素类
螺内酯
复习题
第六章 作用于传出神经系统的药物
第一节 拟胆碱药
一 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
硝酸毛果芸香碱
二 抗胆碱酯酶药
（一）可逆性抗胆碱酯酶药物
毒扁豆碱 溴新斯的明
（二）不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
碘解磷定
第二节 抗胆碱药
一 平滑肌解痉药
（一）生物碱类解痉药
硫酸阿托品
（二）合成解痉药
溴丙胺太林
二 中枢性抗胆碱药
盐酸苯海索
第三节 拟肾上腺素药
一 苯乙胺类
盐酸异丙肾上腺素
二 苯异丙胺类
盐酸麻黄碱
三 拟肾上腺素药的构效关系
第四节 抗肾上腺素药
甲磺酸酚妥拉明 盐酸酚苄明
复习题
第七章 抗组胺药及抗溃疡药
第一节 组胺H1受体拮抗剂
一 氨基醚类
盐酸苯海拉明
二 乙二胺类
盐酸曲吡那敏
三 丙胺类
马来酸氯苯那敏
四哌嗪类
布克利嗪盐酸盐
五 哌啶类
阿司咪唑
六 三环类
氯雷他定
第二节 抗溃疡药
一 组胺H2受体拮抗剂
西咪替丁 盐酸雷尼替丁 雷尼替丁构橼酸铋
二 质子泵抑制剂
奥美拉唑
复习题
第八章 心血管系统药物
第一节 降血脂药
一 影响血管内脂蛋白代谢的药物
氯贝丁酯
二 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀
三 其它类型的降血脂药
第二节 抗心绞痛药
一 硝酸酯及亚硝酸酯类
硝酸异山梨酯
二 钙拮抗剂
硝苯地平
三 β－受体阻滞剂
四 其它
第三节 抗高血压药
一 作用于中枢神经系统的药物
盐酸可乐定 甲基多巴
二 作用于交感神经系统的药物
利血平
三 作用于血管平滑肌的药物
四 干扰肾素－血管紧张素－醛甾酮系统的药物
卡托普利
五 肾上腺素a1－受体阻滞剂
盐酸哌唑嗪
第四节 抗心律失常药
一 特异性药物
盐酸普萘洛尔
二 非特异性药物
盐酸普鲁卡因胺 盐酸美西律
第五节 强心药
一 强心甙类
二 其它
氨力农
复习题
第九章 寄生虫病防治药
第一节 驱肠虫药
构橼酸哌嗪 盐酸左旋咪唑 阿苯达唑
第二节 抗疟药
一 喹啉类抗疟药
磷酸氯喹 磷酸伯氨喹
二 嘧啶类抗疟药
乙胺嘧啶（息疟啶）
三 其它类抗疟药
青蒿素 蒿甲醚 青蒿酯
第三节 抗血吸虫及血丝虫病药
呋喃丙胺 枸椽酸乙胺嗪 吡喹酮
第四节 抗阿米巴病药
甲硝唑
复习题
第十章 抗菌药及抗病毒药
第一节 喹诺酮类抗菌药
一 概述
二 临床用药情况及发展
三 典型药物
吡哌酸 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 氧氟沙星
第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药
一 异喹啉类抗菌药
盐酸小檗碱
二 硝基呋喃类抗菌药
呋喃妥因 呋喃唑酮
第三节 抗结核病药
一 合成抗结核病药
对氨基水杨酸钠 异烟肼 盐酸乙胺丁醇
二 抗生素类抗结核病药
（一）硫酸链霉素
（二）利福霉素类
利福平
第四节 抗真菌药
一 合成抗真菌药
十一烯酸锌 克霉唑 硝酸益康唑 酮康唑 氟康唑
二 抗生素类抗真菌药
两性霉素B 制霉菌素 曲古霉素 灰黄霉素
第五节 抗病毒药
一 核苷类广谱抗病毒药
利巴韦林 阿糖腺苷
二 非糖甙结构的开环核苷类
阿昔洛韦 更昔洛韦
三 金刚烷胺类
盐酸金刚烷胺
四 其它类
干扰素
第六节 消毒防腐药
复习题
第十一章 磺胺类药物
第一节 抗菌性磺胺类药物
一 基本结构
二 常用重点药物
磺胺甲口恶唑 磺胺嘧啶
三 构效关系
四 抗菌增效剂
甲氧苄啶
五 磺胺类药物及TMP的抗菌机制
六 磺胺类药物的副作用
第二节 磺胺类利尿药
氢氯噻嗪 乙酰唑胺
第三节 磺酰脲类降血糖药
甲苯磺丁脲 格列苯脲 格列吡嗪
复习题
第十二章 抗生素
第一节β－内酰胺类抗生素
一 青霉素及半合成青霉素
（一）青霉素
青霉素钠
（二）半合成青霉素
青霉素V钾 苯唑西林钠 氨苄西林钠
二 头孢菌素类抗生素
（一）头孢菌素的发展
（二）常用头孢菌素类药物
头孢氨苄 头孢唑林钠 头孢拉定
三 β－内酰胺酶抑制剂
克拉维酸 舒巴坦
第二节 四环素类抗生素
一 天然四环素类抗生素
盐酸土霉素
二 半合成四环素类抗生素
盐酸多西环素 盐酸米诺环素
第三节 氨基糖甙类抗生素
一 天然氨基糖甙类抗生素
硫酸链霉素 硫酸庆大霉素 硫酸新霉素
二 半合成氨基糖甙类抗生素
阿米卡星 硫酸奈替米星
第四节 大环内酯类抗生素
红霉素 琥乙红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素
交沙霉素
第五节 氯霉素类抗生素
氯霉素 甲砜霉素
第六节 其它类型抗生素
一 多粘菌素
硫酸多粘菌素E 硫酸多粘菌素B
二 林可霉素
盐酸林可霉素
三 磷霉素
磷霉素
复习题
第十三章 抗肿瘤药物
第一节 烷化剂
一 氮芥类
（一）脂肪氮芥
盐酸氮芥
（二）芳香氮芥
苯丁酸氮芥（瘤可宁）
（三）氨基酸氮芥
氮甲（甲酰溶肉瘤素）
（四）杂环氮芥
环磷酰胺
二 乙撑亚胺类
塞替派
三 磺酸酯及卤代多元醇类
白消安
四 亚硝基脲类
洛莫司汀
五 生物还原烷化剂
喜树碱 丝裂霉素C
第二节 抗代谢物
一 嘧啶拮抗物
（一）尿嘧啶衍生物
氟尿嘧啶
（二）胞嘧啶衍生物
二 盐酸阿糖胞苷
? 嘌呤拮抗物
疏嘌呤 磺硫嘌呤钠
三 叶酸拮抗物
甲氨蝶吟
第三节 其它抗肿瘤药物
一 生物碱类
（一）长春碱类
长春花碱酰胺
（二）秋水仙碱类
秋水仙碱
（三）三尖杉碱类
三尖杉酯碱
二 抗肿瘤抗生素
放线菌素D（更生霉素） 柔红霉素
三 金属络合物
四 杂类化合物
盐酸甲基苄肼 氮烯咪胺 丙亚胺 紫杉醇
复习题
第十四章 维生素类药物
第一节 脂溶性维生素
一 维生素A
维生素A醋酸酯
二 维生素D
维生素D2 维生素D3
三 维生素E
维生素E醋酸酯
四 维生素K
维生素K1 维生素K3
第二节 水溶性维生素
维生素B1 维生素B2 维生素B6 维生素B12 烟酸
及烟酰胺 维生素C
复习题
第十五章 甾类药物
第一节 甾类药物的分类与合成
一 甾类药物的分类
二 甾类药物的合成
（二）还原反应
（三）水解反应
（四）结合反应
第四节 药物的化学结构修饰
一 药物结构的修饰目的
二 药物结构的修饰方法
第五节 新药开发的途径和方法
一 模型化合物的发掘
二 先导化合物优化的一般方法
三 全新药物设计
复习题
实验部分
实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别
实验二 扑热息痛的制备及定性鉴别
实验三 扑炎痛的合成
实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别
实验五 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别
实验六 地巴唑的合成 鉴别及含量测定
实验七 盐酸苯海索的合成、鉴别及含量测定
实验八 烟酸的合成、鉴别及含量测定
实验九 几种有机药物的定性鉴别
实验十 维生素和抗生素类药物的鉴别
中文药名索引
英文药名索引
主要参考书目
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